发明名称 有关于抗寄生物剂之改良方法
摘要 自多灭虫(doramectin)及中间产物及其溶剂化物制备抗寄生化合物25-环己基-22,23-二氢-5-羟基亚氨基哀灭虫(avermectin)B1单醣类之改良方法。
申请公布号 TW530059 申请公布日期 2003.05.01
申请号 TW087109164 申请日期 1998.06.09
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 奈吉尔D A 瓦尔许;塞伦纳J 坎伯斯
分类号 C07D493/22 主分类号 C07D493/22
代理机构 代理人 恽轶群 台北市松山区南京东路三段二四八号七楼;陈文郎 台北市松山区南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种制备25-环己基-22,23-二氢-5-羟基亚胺-哀灭虫(avermectin)B1单醣之方法,其包括在含水有机溶剂中,将25-环己基-22,23-二氢-5-氧代哀灭虫B1与盐酸羟胺反应。2.如申请专利范围第1项之方法,其中该溶剂为含水异丙醇。3.如申请专利范围第2项之方法,其中该方法在40至50℃之温度进行。4.如申请专利范围第1至第3项中任一项之方法,其中该产物自甲苯及/或甲醇中被结晶出。5.一种25-环己基-22,23-二氢-5-氧代哀灭虫B1。6.一种制备25-环己基-22,23-二氢-5-氧代哀灭虫B1之方法,其包括氧化25-环己基-22,23-二氢哀灭虫B1。7.如申请专利范围第6项之方法,其中该方法在有机溶剂中与二氧化锰进行。8.如申请专利范围第7项之方法,其中该溶剂为丙酮。9.一种自多灭虫(doramectin)制备25-环己基-22,23-二氢-5-羧基亚胺-哀灭虫B1单醣之方法,其步骤包括:(i)在有机溶剂中催化氢化作用,(ii)在有机溶剂中与二氧化锰之氧化作用,及视需要结晶该产物,(iii)在含水有机溶剂中,与盐酸羟胺反应,(iv)可选择地自甲苯或甲醇中再结晶该产物。
地址 美国