吡咯衍生物

摘要

兼有白三烯拮抗作用和血栓烷A2拮抗作用、在变应性疾病、缺血性心脏病或缺血性脑病的预防或治疗上有用的通式(I)所示的吡咯衍生物或其制药学上允许的盐。∴(I)式中符号表示如下意义：R¹、R²：相同或不同地可为氢原子、环烷基、可被取代的低级烷基、可被取代的芳基、或R¹、R²与环∴结合而形成式∴或式∴所示的稠环，这些稠环可被可有取代基的低级烷基、氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子、或低级烷氧基取代；R³、R⁶、R⁷、R⁸：相同或不同地可为氢原子、氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子、低级烷氧基、或可被取代的低级烷基；R⁴：氰基、四唑基、式-COOR⁹所示的基团、或式-E-NH-F-R¹⁰所示的基团R⁹：氢原子或酯残基E：单键或羰基F：单键或低级亚烷基R¹⁰：氢原子、氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、羧基、低级烷氧基羰基、可被低级烷基取代的芳基羰基、低级烷酰基、低级烷基羰基、或可被低级烷基取代的芳基磺酰基R⁵：氢原子或低级烷基D：可被取代的低级亚烷基X、Z：相同或不同地为氧原子(O)或硫原子(S)Y：氮原子(-N＝)或次甲基(-CH＝)A：下式所示的基团：-O-B-、-B-O-、-S-B-、-B-S-、或-B-B：低级亚烷基或亚链烯基n：0、1或2。

主权项

1.下列通式(I)所示的吡咯衍生物或其制药学上允许的盐和水合物式中，R¹、R²：可相同或不同，表示氢原子、C3-C8环烷基，可被选自卤原子、羟基、低级烷氧基、烃环芳基氧基、烃环芳基烷氧基、巯基、低级烷硫基、烃环芳基硫基、烃环芳基烷硫基、氨基、被低级烷基取代的一或二取代氨基、低级烷氧基羰基、低级酰基、酰氧基、羧基、氨基甲酰基和烃环芳基的取代基取代的低级烷基，可被选自氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子、低级烷氧基和低级烷基的取代基取代的苯基或萘基，或R¹、R²与环结合而形成式或式所示的稠环，这些稠环可被以下基团取代：可被选自卤原子、羟基、低级烷氧基、烃环芳基氧基、烃环芳基烷氧基、巯基、低级烷硫基、烃环芳基硫基、烃环芳基烷硫基、氨基、被低级烷基取代的一或二取代氨基、低级烷氧基羰基、低级酰基、酰氧基、羧基、氨基甲酰基和烃环芳基的取代基取代的低级烷基，氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子或低级烷氧基；R³、R⁶、R⁷、R⁸：可相同或不同，表示氢原子、氨基、氰基、硝基、羟基、卤原子、低级烷氧基、或可被选自卤原子、羟基、低级烷氧基、烃环芳基氧基、烃环芳基烷氧基、巯基、低级烷硫基、烃环芳基硫基、烃环芳基烷硫基、氨基、被低级烷基取代的一或二取代氨基、低级烷氧基羰基、低级酰基、酰氧基、羧基、氨基甲酰基和烃环芳基的取代基取代的低级烷基；R⁴：氰基、四唑基、式-COOR⁹所示的基团、或式-E-NH-F-R¹⁰所示的基团R⁹：氢原子或酯残基E：单键或羰基F：单键或低级亚烷基R¹⁰：氢原子、氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、羧基、低级烷氧基羰基、可被低级烷基取代的烃环芳基羰基、低级烷酰基、低级烷基羰基、或可被低级烷基取代的烃环芳基磺酰基R⁵：氢原子或低级烷基D：可被选自卤原子、羟基和低级烷氧基的取代基取代的低级亚烷基X、Z：可相同或不同，表示氧原子或硫原子Y：氮原子或次甲基A：下式所示的基团：-O-B-、-B-O-、-S-B-、-B-S-或-B-B：低级亚烷基或亚链烯基n：0、1或2。