杂双环取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂

摘要

本发明提供式(I)双环杂环取代的苯基噁唑烷酮化合物,其中Y是式(II)或(III)的基团，其中取代基具有说明书中指出的意义。这些化合物可用作抗菌剂。

主权项

1.一种式I的化合物及其药学上可接受的盐和酯：式I 其中： R选自OH、O-芳基、O-杂芳基、N₃、OR’、OSO₂R”、-NRR””或者其中：(i)R’是具有最多可达6个碳原子的直链或支链酰基或者苄基； (ii)R”是具有最多可达5个碳原子的直链或支链烷基、苯基或甲苯基； 和 (iii)R和R””独立选自H、具有3-6个碳原子的环烷基、苯基或叔丁氧 基羰基、芴氧基羰基、苄氧基羰基、具有最多可达6个碳原子的 直链或支链烷基，该烷基任选被氰基或具有最多可达4个碳原子 的烷氧基羰基取代、-CO₂-R₁、-CO-R₁、-CO-SR₁、-CS-R₁、 P(O)(OR₂)(OR₃)和-SO₂-R₄，其中 R₁选自H、具有3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或苯基、苄基 或者具有最多可达5个碳原子的酰基、具有最多可达6个碳原子 的直链或支链烷基，该烷基任选被具有最多可达5个碳原子的直 链或支链烷氧基羰基、OH、氰基、最多可达3个卤原子和-NR5R₆取代，其中R₅和R₆相同或不同，并选自H、苯基或具有最多可 达4个碳原子的直链或支链烷基； R₂和R₃相同或不同，并选自H或具有最多可达4个碳原子的直 链或支链烷基；和 R₄选自具有最多可达4个碳原子的直链或支链烷基或苯基；和 R_4a是CN、COR_4c、COOR_4c、CONHR_4c、CO-NR_4cR_4d、SO₂R_4c、 SO₂NHR_4c、SO₂-NR_4cR_4d或NO₂； R_4b是H、烷基、OR_4c、SR_4c、氨基、NHR_4c、NR_4cR_4d、(C₁-C₈) 烷基芳基或者一-、二-、三-和全卤代(C₁-C₈)-烷基； R_4c和R_4d独立选自H、烷基、芳基或者在任何NR_4cR_4d基团的情 况下，R_4c和R_4d与其相连的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯 烷基、哌啶基或吗啉基； X为0-4个独立选自下列组中的成员：卤素、OH、巯基、硝基、卤代 -C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、硫代-C_1-8-烷基、C_1-8烷基-氨基、二(C_1-8-烷基) 氨基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、C_1-8烷基-CO-O-、C_1-8烷基-CO- NH-、甲酰胺、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、CN、胺、 C_3-6环烷基、任选被一个或更多个选自F、Cl、OH、C_1-8烷氧基和C_1-8酰氧基的成员取代的C_1-8烷基；以及 Y是式II或III的基团：式II式III 其中：R₅、R₆、R₇和R₈各自独立是H、烷基、CN、硝基、C_1-8烷基、 卤代-C_1-8烷基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、甲酰胺、芳基、取 代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，或者R₅和R₆和/或R₇和R₈一起形成氧代基团； R₉和R₁₀各自独立是H、卤素、烷基、OH、CN、巯基、硝基、 C_1-8烷基、卤代-C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、硫代-C_1-8烷基、氨基、 C_1-8烷基-氨基、二(C_1-8烷基)氨基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、 C_1-8烷基-CO-O-、C_1-8烷基-CO-NH-、甲酰胺、芳基、取代的芳基、 烷氧基、杂芳基、取代的杂芳基或胺； A、B、C和D选自C、S、O和N以便形成任何5-10元芳族或杂 芳族环，该杂芳族环具有1-4个选自S、O和N的成员； Z选自卤素、烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、 CN、CHO、CO烷基、胺、(二烷基氨基)烷基，其中二烷基氨基 选自二甲胺、二乙胺、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基或哌啶基、 或者烷氧基或NHCO-(C₁-C₈-烷基)；和 m是0或1。