作为IL－1β与TNF－α抑制剂的氨基二苯酮,申请号CN00817776.7-传众专利搜索

发明名称	作为IL－1β与TNF－α抑制剂的氨基二苯酮
摘要	通式I化合物，其中R<SUB>1</SUB>代表取代基，选自由卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烯属基团、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷硫基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基氨基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷氧羰基、氰基、－CONH<SUB>2</SUB>、苯基或硝基组成的组；R<SUB>2</SUB>代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烯属基团、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷硫基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基氨基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>)烷氧羰基、氰基、－CONH<SUB>2</SUB>、苯基或硝基组成的组；R<SUB>3</SUB>代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>10</SUB>)烯属基团、(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>8</SUB>)单环烃基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>)烷硫基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>10</SUB>)烷氧羰基或苯基组成的组；R<SUB>4</SUB>代表氢、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烷基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>6</SUB>)烯属基团或(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>6</SUB>)单环烃基；R<SUB>5</SUB>代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢和R<SUB>1</SUB>组成的组；X代表氧、硫或N－OH；及其与药学上可接受的酸的盐、水合物和溶剂化物，可以用于预防或治疗炎性疾病。
申请公布号	CN1413186A	申请公布日期	2003.04.23
申请号	CN00817776.7	申请日期	2000.11.29
申请人	里奥制药有限公司	发明人	E·R·奥特森
分类号	C07C225/22;C07C251/48;C07C325/02;A61P29/00;A61K31/135;A61K31/15;A61K31/095;A61P17/00	主分类号	C07C225/22
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	李华英
主权项	1、通式I化合物<img file="A0081777600021.GIF" wi="894" he="472" />其中R<sub>1</sub>代表取代基，选自由卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)烯属基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧羰基、氰基、-CONH<sub>2</sub>、苯基和硝基组成的组；R<sub>2</sub>代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)烯属基团、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧羰基、氰基、-CONH<sub>2</sub>、苯基和硝基组成的组；R<sub>3</sub>代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯属基团、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)单环烃基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧羰基和苯基组成的组；R<sub>4</sub>代表氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯属基团或(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)单环烃基；R<sub>5</sub>代表一个或多个相同或不同的取代基，选自由氢和R<sub>1</sub>组成的组；X代表氧、硫或N-OH；及其与药学上可接受的酸的盐、水合物和溶剂化物，其条件是若X代表氧，则R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>一起不代表8个以上的氟取代基，并且其条件是下列化合物不包括在式I中：2-氯-4’-(2-氯苯氨基)二苯酮，2-氯-4’-(苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(4-羟基苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(4-甲氧基苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(2-羟基苯氨基)二苯酮，2-羟基-4’-(2-甲氧基苯氨基)二苯酮，2-甲氧基-4’-(2-甲氧基苯氨基)二苯酮，和2-甲基-4’-(4-甲氧基苯氨基)二苯酮。
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