新的合成的儿茶酚衍生物、其制备方法及其用途

摘要

本发明涉及通式(I)的新的儿茶酚衍生物，其中偶氮甲碱羧酸基、偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基或二肽、吡咯烷基和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟基和它们与活性成分例如抗生素的轭合物作为结构元件。根据本发明的化合物在革兰氏-阴性菌株特别是假单胞菌属和大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和proleus作为含铁细胞，并可以为它们与活性成分例如抗生素轭合物的形式(如“含铁细胞-抗生素轭合物”)，将后者注射入细菌细胞可以提高或扩大细胞的抗菌效能，而且对耐其它的β-内酰胺类的菌株也部分有效。此外，所述化合物适于用作与铁代谢失调有关的疾病的铁螯合剂。在通式(I)中，R¹为OH或O酰基，R²在第三和/或四位代表芳族偶氮甲碱-羧酸基或偶氮苯羧酸基、苯腙基、氨基苯甲酸基和氨基酸基、吡咯烷和/或噁唑烷羧酸基以及甲酰基羧甲基肟和/或与活性成分特别是抗生素的轭合物。所述化合物可以为它们的盐或容易裂解的酯的游离酸形式。∴

主权项

1.通式I儿茶酚衍生物：其中R¹基团可以相同或相互独立，并表示OH和/或O酰基，R²表示在3-和/或4-位的下述氨基酸基团：Y＝OA，其中A＝H、烷基、芳基、芳烷基、碱金属离子、铵离子或取代的铵离子，或Y＝含有OH或NH基团的活性成份基团；R⁶＝烷基、羟基烷基(包括当R¹＝O酰基时C₁-C₅，及当R¹＝OH时C₃-C₅)，或烷氧基烷基、酰氧基烷基、芳基烷氧基烷基，或R¹⁵表示相同或相互独立的基团，表示H、OH、O酰基，n是1-5之间的整数同时R¹是O酰基，R¹⁵是H和/或O酰基，或n是1-3之间的整数同时R¹是H，R¹⁵是H和/或OH，或R¹⁵＝表示相同或相互独立的基团，表示H、OH、O酰基，n₁和n₂表示1-5之间的整数。