发明名称 雌性激素剂
摘要 本发明涉及新的2-苯基-1-[4-(2-氨基乙氧基)苄基]吲哚化合物以及药物组合物,它可以用作雌性激素剂,和应用这些化合物治疗的方法,该化合物具有如下通式结构:∴
申请公布号 CN1106383C 申请公布日期 2003.04.23
申请号 CN97113496.0 申请日期 1997.04.18
申请人 美国家用产品公司 发明人 C·P·米勒;M·D·科林尼;B·D·特兰;A·A·沙特利
分类号 C07D209/08;C07D209/10;C07D209/30;C07D209/42;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/405;A61K31/445;A61K31/55;A61K31/495 主分类号 C07D209/08
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王其灏
主权项 1.选自式I或II的化合物或其药用盐:<img file="C9711349600021.GIF" wi="609" he="597" />或<img file="C9711349600022.GIF" wi="600" he="573" />其中:R<sup>1</sup>选自H,OH或其直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酯或其直链或支链或环状的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基醚,或卤素;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、和R<sub>6</sub>独立地选自H,OH或其直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酯或其直链或支链或环状的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基醚,卤素,氰基,或三氟甲基醚,或直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或三氟甲基,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>还可以是亚甲二氧基,条件是当R<sub>1</sub>是H时,R<sub>2</sub>不是OH;X选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,氰基,硝基,三氟甲基,卤素;n是2或3;Y选自:a)如下部分:<img file="C9711349600023.GIF" wi="286" he="365" />其中R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;b)含有最多两个选自由-O-,-NH-,-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-,-N=,和-S(O)<sub>m</sub>-组成的一组杂原子的五员饱和的杂环,其中m是0-2的整数;c)含有最多两个选自-O-,任选地被1-3个独立地选自由氢,羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的-NH-,组成的一组杂原子的六员饱和的杂环;d)含有最多两个选自-O-,-NH-,-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-,-N=,和-S(O)<sub>m</sub>-组成的一组杂原子的七员饱和的杂环,其中m是0-2的整数;或e)含有6-12个碳原子,桥连或稠合的双环杂环,并含有一个选自-O-,-NH-,-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-,和-S(O)<sub>m</sub>-组成的一组杂原子,其中m是0-2的整数。
地址 美国新泽西州