| 主权项 |
1.一种式1之化合物:式中R1代表氢,羟基,式OR7之基团,其中R7为C1-C6烷基或C2-C6烯基;R2代表氢,羟基,二乙胺基,六氢啶基,四氢啶基,或吗福基;以及一则R3单独代表羟基,R4及R5各单独代表氢、羟基、或与碳原子合表羰基;或R3及R4合表下式之基:式中R8及R9代表C1-C6烷基,及R5代表氢;R6代表氢或苯基,可选择性地被甲基、甲氧基或卤原子取代;以及其医药上允许之盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中,R1代表氢,羟基,或甲氧基;R2代表氢,羟基,或吗福基;R3代表羟基;R4单独代表羟基;R5单独代表氢,或R4及R5与碳原子合表羰基;R6代表氢;以及其医药上允许之盐。3.如申请专利范围第1项之化合物,其为14-(1,2,3,6-四氢啶-1-基)道诺霉素酮或其医药上允许之盐。4.一种制备申请专利范围第1项之式1化合物之方法,该方法包含:(a)将式2化合物:(式中R1及R2如申请专利范围第1项所定义以及R2为氢或羟基)与式3化合物:(式中R6如申请专利范围第1项界定)反应,以及(b)将上文定义之式1化合物藉适当化学反应转变为不同的式1化合物,及/或若需要,将生成之式1化合物转变成其医药上允许之盐。5.如申请专利范围第4项之方法,其中,在步骤(a)中,申请专利范围第4项界定之式2化合物与申请专利范围第4项界定之式3化合物在适当有机溶剂中,于-10℃至室温之温度反应历6至48小时。6.一种用于治疗罹患或易患淀粉样变性疾病之人类或动物体之医药组合物,其包含做为活性成分之申请专利范围第1至3项中任一项之式1化合物或其医药上允许之盐,以及其与医药上允许之载剂或稀释剂混合。7.如申请专利范围第6项之医药组合物,其中,淀粉样变性疾病包含AL淀粉样变性、阿兹海默氏疾病及唐氏症候群。 |
