发明名称 POLIQUELADORES.
摘要 ESTA INVENCION CONSISTE EN COMPUESTOS POLIQUELANTES QUE RESULTAN UTILES, POR EJEMPLO, EN LOS PROCEDIMIENTOS DE DIAGNOSTICO POR IMAGENES Y QUE SON DEGRADABLES IN VIVO Y PRODUCEN FRAGMENTOS EXCRETABLES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FORMULA (I): R{SUP,1}(X{SUP,1}R{SUP,2}((X{SUP,2}){SUB,P}L){SUB,N}){SUB,M} (DONDE X{SUP,1} ES UN DOMINIO DE ENLACE METABOLICAMENTE FRAGMENTABLE PARA PRODUCIR R{SUP,1}X{SUP,3}{SUB,M} Y X{SUP,4}R{SUP,2}((X{SUP,2}){SUB,P}L){SUB,N}, DONDE X{SUP,3} Y X{SUP,4} SON LOS RESIDUOS DE LA FRAGMENTACION DE X{SUP,1}; R{SUP,1}X{SUP,3}{SUB,M} ES UN POLIMERO BIOTOLERADO, PREFERIBLEMENTE UN POLIMERO BASICAMENTE MONODISPERSO Y EN ESPECIAL, UNO CON UN PESO MOLECULAR INFERIOR A 40.000 D, PREFERIBLEMENTE INFERIOR A 30.000 D, Y ESPECIALMENTE, INFERIOR A 20.000 D, POR EJEMPLO, UN DENDRIMERO DE LA PRIMERA A LA SEXTA GENERACION. X{SUP,4}R{SUP,2}((X{SUP,2}){SUB,P}L){SUB,N} ES UN FRAGMENTO POLIQUELANTE CON UN PESO MOLECULAR INFERIOR A 40.000 D, PREFERIBLEMENTE INFERIOR A 30.000 D, Y ESPECIALMENTE, INFERIOR A 20.000 D, EN EL QUE CADA DOMINIO ES PREFERIBLEMENTE EL MISMO; P ES 0 O 1; X{SUP,2}, CUANDO EXISTEN ES UN DOMINIO DE ENLACE METABOLICAMENTE FRAGMENTABLE QUE PRODUCE UN FRAGMENTO MONOQUELANTE. CADA L ES UN DOMINIO QUELANTE MACROCICLICO, EN EL QUE EL ESQUELETO MACROCICLICO TIENE PREFERIBLEMENTE ENTRE 9 Y 25 ELEMENTOS EN EL ANILLO Y, PREFERIBLEMENTE, ES UN POLIAZACICLOALCANO INTERRUMPIDO POR OXIGENO O AZUFRE. R{SUP,2}((X{SUP,2}){SUB,P}){SUB,N} ES UNA CADENA LINEAL O UN DOMINIO RAMIFICADO, PREFERIBLEMENTE CON UNA CADENA DE HASTA 20 ATOMOS ENTRE CADA GRUPO L Y EL DOMINIO X{SUP,1} AL QUE ESTA UNIDO, Y UNA CADENA DE HASTA 25 ATOMOS ENTRE CADA PAR DE GRUPOS L UNIDOS POR ELLA. ESTAS CADENAS DEBERIAN SER CADENAS DE CARBONOS INTERRUMPIDAS POR NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE. CADA N ES UN ENTERO CON UN VALOR DE AL MENOS 2, Y PREFERIBLEMENTE UN VALOR ENTRE 2 Y 25, ESPECIALMENTE ENTRE 2 Y 12 U CADA M ES UN ENTERO CON UN VALOR DE AL MENOS 2, PREFERIBLEMENTE UN VALOR INFERIOR A 200 Y ESPECIALMENTE ENTRE 3 Y 100, DE MANERA QUE EL NUMERO TOTAL DE GRUPOS L EN EL POLIQUELANTE DE FORMULA (I) ES 20, Y PREFERIBLEMENTE, DE 50 A 200). LOS COMPUESTOS TIENEN UN PESO MOLECULAR DE AL MENOS 30.000 D, PREFERIBLEMENTE DE AL MENOS 40.000 D, Y, EN EL MEJOR DE LOS CASOS, ENTRE 50.000 Y 150.000 D Y CONTIENEN, ADEMAS, QUELANTES METALICOS Y SALES DE ESTOS.
申请公布号 ES2184792(T3) 申请公布日期 2003.04.16
申请号 ES19950910609T 申请日期 1995.03.03
申请人 AMERSHAM HEALTH SALUTAR INC. 发明人 MARGERUM, LAWRENCE;CARVALHO, JOAN;GARRITY, MARTHA;FELLMANN, JERE, DOUGLAS
分类号 A61K49/00;A61K49/08;A61K49/12;A61K51/06;C07D259/00;C08G83/00;C09K3/00;(IPC1-7):A61K51/00 主分类号 A61K49/00
代理机构 代理人
主权项
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