发明名称 Processo de obtenção dos enantiÈmeros da bupivacaìna racêmica, processo de obtenção de composições farmacêuticas a base de levobupivacaìna: composições farmacêuticas a base de levobupivacaìna formuladas nas formas básicas ou sais farmaceuticamente aceitáveis e utilização das composições farmacêuticas a base de levobupivacaìna formuladas nas formas básicas ou sais farmaceuticamente aceitáveis
摘要 "PROCESSO DE OBTENçãO DOS ENANTIÈMEROS DA BUPIVACAìNA RACêMICA, PROCESSO DE OBTENçãO DE COMPOSIçõES FARMACêUTICAS A BASE DE LEVOBUPIVACAìNA; COMPOSIçõES FARMACêUTICAS A BASE DE LEVOBUPIVACAìNA FORMULADAS NAS FORMAS BáSICAS OU SAIS FARMACEUTICAMENTE ACEITáVEIS E UTILIZAçãO DAS COMPOSIçõES FARMACêUTICAS A BASE DE LEVOBUPIVACAìNA FORMULADAS NAS FORMAS BáSICAS OU SAIS FARMACEUTICAMENTE ACEITáVEIS". A presente invenção descreve um novo método de separação dos enantiómeros da bupivacaína o qual consiste em um procedimento contínuo de separação a frio via precipitação seletiva de seus diastereómeros com ácido tartárico. Este processamento a frio evita a degradação dos reagentes conferindo caráter de processamento contínuo ao procedimento. Um outro objeto da presente invenção refere-se à manipulação enantiomérica dos enantiómeros da bupivacaína, no sentido de obter-se composições farmacêuticas apresentando excessos enantioméricos variados de levobupivacaína, de modo a quantificar e determinar a participação do dextroisómero nos efeitos anestésico e cardiotóxico. Estas composições enantiomericamente manipuladas demonstraram apresentar uma melhoria significativa das propriedades anestésicas, as quais demonstraram ser similares a bupivacaína racêmica, apresentando um perfil cardiotóxico similar ao da levobupivacaína enantiomericamente pura.
申请公布号 BR0002246(A) 申请公布日期 2003.04.15
申请号 BR20000002246 申请日期 2000.04.06
申请人 CRISTALIA PRODUTOS QUIMICOS FARMACEUTICOS LTDA 发明人 ROBERTO TAKASHI SUDO;MARIA DOS PRAZERES BARBALHO SIMONETTI;VALTER FREIRE TORRES RUSSO;ELISA MANNOCHIO DE SOUZA RUSSO
分类号 A61K31/445;A61K31/4453;A61K31/4458;A61P23/00;C07D211/30;C07D211/32;C07D211/60;(IPC1-7):A61K31/445 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
主权项
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