发明名称 芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物
摘要 公开特别用于抑制基质金属蛋白酶活性的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物。作为治疗方法它包括给予患有与病理基质金属蛋白酶活性有关的疾病的宿主抑制MMP酶有效量的设计的芳族磺酰基α-羟基异羟肟酸化合物。
申请公布号 CN1105114C 申请公布日期 2003.04.09
申请号 CN98804575.3 申请日期 1998.03.04
申请人 孟山都公司 发明人 J·N·弗雷科斯;T·L·贝姆;B·V·米斯科;R·M·海恩茨;J·J·麦当娜德;G·A·德克里斯森佐;S·C·霍沃德
分类号 C07D403/02;C07D403/12;C07D403/14;C07D279/12;C07D413/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D333/06;C07D307/34;C07D279/06;C07D277/20;C07D273/01;C07D263/06;C07D261/02;C07D235/04;C07D239/20;C07D231/10;C07D217/02;C07D215/02;C07D213/14;C07D211/04;C07D209/00 主分类号 C07D403/02
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.一种化合物或其可药用盐,其中该化合物在结构上对应于式I:<img file="C9880457500021.GIF" wi="597" he="365" />R<sup>1</sup>是被R<sup>3</sup>取代的苯基;R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃氧基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烃氧基甲基、氨基甲基、(N-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烃基)氨基甲基、(N,N-二-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烃基)氨基甲基、(N-吗啉代)甲基、(N-吡咯烷基)甲基和(N-硫代吗啉代)甲基组成的组;和R<sup>3</sup>选自苯基、苯氧基、硫代苯氧基、苯胺基、苯偶氮基、苯基脲基、苯甲酰氨基、烟酰氨基、异烟酰氨基、吡啶酰氨基、杂环基、杂环烃基、芳基杂环烃基、芳基烃基、杂芳基烃基、杂芳基杂环烃基、芳基烃基氧基烃基、芳氧基烃基、烃酰基烃基、芳基烃酰基烃基、芳基羰基烃基、芳基偶氮芳基、芳基肼基芳基、烃基硫代烃基、烃基硫代芳基、芳硫基烃基、杂芳基硫代烃基、烃基硫代芳基烃基、芳基烃基硫代烃基、芳基烃基硫代芳基、芳基烃基氨基、杂芳基烃基氨基、杂芳硫基、单环环烃基、杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>14</sub>烃基和C<sub>2</sub>-C<sub>14</sub>烃氧基组成的组,其中所述取代基本身被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、烃基、烃氧基、硝基、氰基、全氟烃基、三氟甲基烃基、羟基、巯基、羟基羰基、芳氧基、芳硫基、芳氨基、芳基烃基、芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、杂芳基烃基、烃氧基羰基烃基、杂环氧基、羟基羰基烃基、杂环硫代、杂环氨基、环烃氧基、环烃基硫代、环烃基氨基、杂芳基烃氧基、杂芳基烃基硫代、杂芳基烃基氨基、芳基烃氧基、芳基烃基硫代、芳基烃基氨基、杂环基、杂芳基、羟基羰基烃氧基、烷氧基羰基烷氧基、烃酰基、芳基羰基、芳基烃酰基、烃酰氧基、芳基烃酰氧基、羟基烃基、羟基烃氧基、烃基硫代、烃氧基烃基硫代、烃氧基羰基、羟基羰基烃氧基、烃氧基羰基烃基、烃基羟基羰基烃基硫代、烃氧基羰基烃氧基、烃氧基羰基烃基硫代、氨基、烃基羰基氨基、芳基羰基氨基、环烃基羰基氨基、杂环烃基羰基氨基、芳基烃基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳基烃基羰基氨基、杂环烃氧基、烃基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、芳基烃基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基、杂芳基烃基磺酰氨基、环烃基磺酰氨基、杂环烃基磺酰氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>烃基氨基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烃基甲酰氨基、亚烷基二氧基、氨基-C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、N-一取代的氨基烃基和N,N’-二取代的氨基烃基,其中一取代或二取代的氨基烃基氮的取代基选自烃基、芳基、芳基烃基、环烃基、芳基烃氧基羰基、烃氧基羰基和烃酰基,或者其中二取代的氨基烃基氮的取代基和二取代的氨基烃基上的氮本身一起形成5-8元杂环或杂芳基环。
地址 美国密苏里州