发明名称 制备内消旋玉米黄质的方法
摘要 本发明公开了一种制备如下通式R-I和S-I的光学纯乙炔二醇的方法和其进一步反应制备内消旋玉米黄质的方法。
申请公布号 CN1406933A 申请公布日期 2003.04.02
申请号 CN02142962.6 申请日期 2002.09.13
申请人 巴斯福股份公司 发明人 H·恩斯特;K·翰瑞驰;K·迪特赫
分类号 C07C403/08;C07C69/65;C07C35/14;C07C43/188;C07C43/23 主分类号 C07C403/08
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1.一种制备如下内消旋玉米黄质的方法,<img file="A0214296200021.GIF" wi="1316" he="260" />内消旋玉米黄质该方法包括a)将如下乙炔二醇R-I和S-I的混合物拆分为其对映体,<img file="A0214296200022.GIF" wi="1002" he="199" />1S,4R,6R-I(R-I)            1R,4S,6S-I(S-I)b)在每一情况下将已分离的对映体R-I和S-I分别转化为C<sub>15</sub>-鏻盐R-II和S-II,<img file="A0214296200023.GIF" wi="1483" he="240" />其中Ph为芳基和X为无机或有机酸的阴离子等同物,c)使鏻盐R-II或S-II与如下通式III的C<sub>10</sub>-二醛一缩醛反应,<img file="A0214296200024.GIF" wi="992" he="162" />其中取代基R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相互独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,或可与和它们键合的氧原子和碳原子一起形成如下结构的1,3-二氧戊环或1,3-二噁烷环<img file="A0214296200025.GIF" wi="831" he="202" />其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>以及R<sup>5</sup>在每一情况下可相互独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,在Wittig反应中得到如下C<sub>25</sub>-缩醛R-IV或S-IV,<img file="A0214296200031.GIF" wi="1201" he="649" />d)将C<sub>25</sub>-缩醛R-IV或S-IV转化为如下C<sub>25</sub>-醛R-V或S-V<img file="A0214296200032.GIF" wi="1135" he="619" />e)将C<sub>25</sub>-醛R-V与C<sub>15</sub>-鏻盐S-II或将C<sub>25</sub>-醛S-V与C<sub>15</sub>-鏻盐R-II进行Wittig反应得到立体单一的内消旋玉米黄质。
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