含环孢菌素的软胶囊组合物

摘要

本发明是有关一种微滴乳状浓缩液，它含有环孢菌素作为活性成份，二甲基1，4：3，6-二脱水山梨醇作为辅助表面活性剂，选自酯肪酸和一级醇酯化所形成的化合物、中等链长的脂肪酸三酸甘油酯和单酸甘油酯的一种组份、或者两种或多种组份的混合物作为油性组份，以及一种HLB为值10至17的表面活性剂，诸如NIKKOL HCO-50或者Tween20，它适宜于配制成软胶囊。这种胶囊的生物利用度提高而个体样品间差异减小。

主权项

1.一种环孢菌素软胶囊组合物，包括环孢菌素作为活性成份，二甲基1，4：3，6-二脱水山梨醇作为辅助表面活性剂，选自脂肪酸和一级醇酯化所形成的化合物、中等链长的脂肪酸三酸甘油酯和单酸甘油酯的一种组份、或者两种或多种组份的混合物作为油性组份，以及一种HLB(亲水-亲油平衡)值为10至17的表面活性剂，其中所说的环孢菌素、所说的二甲基1，4：3，6-二脱水山梨醇、所说的油性组份、和所说的表面活性剂存在的比率为1∶1-5∶1-5∶3-6。