发明名称 PROCEDIMIENTO DE ELABORACION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1-[3-(p-FLUOROFENOXI)-PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-O-ANISAMIDA MONOHIDRATO
摘要 Se provee un método para la elaboracion de la CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1[3-(P-FLUOROFENOXI)-PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-O-ANISAMIDA MONOHIDRATO. En unaprimera instancia se hacen reaccionar bajo reflujo la N-(3-(4-flurofenoxi)propil)-3-metoxi-4-pipe ridona (II) y la benzenmetanamina (III). Luego de completadala reaccion se filtra a vacío obteniéndose la N-(3(4-(FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-AMINOPIPERIDINA (V). En una segunda instancia se hace reaccionar bajoreflujo la N-(3-(4-(FLUOROFENOXI)PR OPIL)-3-METOXI-4-AMINOPIPERIDINA (V) y el ACIDO2-METOXI-4-AMINO-5-CLOROBENZOICO (IV) disueltos en tolueno y medio básico.Posteriormente, el producto se enfría hasta cristalizar y se filtra a vacío, lavando el producto obtenido con metanol en la canti dad necesaria. De esta formase obtiene CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDIL)BENZAMIDA BASE (VI), el que se hace reaccionar bajo reflujo conHCI (VII) en cantidad estequiométrica y luego se cristaliza, obten iéndose CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDIL]BENZAMIDA CLOR-HIDRATO (VIII), el que, disuelto en metanol, se hace reaccionar bajo reflujo y en medio básico. Preferentemente, siempre bajo reflujo se agregaag ua en relacion 0-5:1 respecto al producto el cual comenzará a precipitar. Luego, se enfría con el fin de cristalizar el producto, se filtra a vacío, se lavay se purifica.
申请公布号 AR027565(A1) 申请公布日期 2003.04.02
申请号 AR2001P100904 申请日期 2001.02.27
申请人 HEARTWELL S.A. 发明人
分类号 C07D211/58;(IPC1-7):C07D211/58 主分类号 C07D211/58
代理机构 代理人
主权项
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