发明名称 INHIBIDORES DE CASPASA Y USOS DE ESTOS
摘要 Un compuesto de fórmula (I): <EMI FILE="00093694_1" ID="1" IMF=JPEG >En donde R1 es hidrógeno, CN, CHN2, R, o -CH2Y, R es un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido, un grupo aralquilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido, Y es un grupo saliente electronegativo o -OR, -SR, -OC=O (R), o -OPO (R8) (R9); R8 y R9 son independientemente seleccionados de R u OR; R2 es CO2H, CH2CO2H, o ésteres, o amidas isoésteres de estos; R3 es hidrógeno o un alquilo de cadena recta o ramificada C1-6; El anillo A contiene de cero a dos dobles enlaces y está opcionalmente fusionado a un anillo de 5 a 7 miembros saturado o insaturado que contiene de 0 a 3 heteroátomos; X1 y X3 en el anillo son independientemente seleccionados de nitrógeno o carbono y X2 se selecciona de un enlace de valencia, oxígeno, azufre, nitrógeno o carbono, en donde cualquier X con una valencia adecuada puede llevar un sustituyente; Cada carbono con valencia adecuada en el anillo A que incluye un anillo fusionado si está presente, es independientemente sustituido mediante hidrógeno, halo, R, OR, SR, OH, NO2, CN, NH2, NHR, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCON(R)2, NRCOR, NH CO2R, CO2R, CO2H, COR, CONHR, CON(R)2, S(O)2R, SONH2, S(O)R, SO2NHR, NHS(O)2R, =S, =NNHR, =NNR2, =N-OR, =NNHCOR, =NNHCO2R, =NNHS2R, o =NR; cada nitrógeno sustituible en el anillo A está sustituido mediante hidrógeno, R, COR, S(O)2R, o C02R,Con la condición de que cuando X3 sea un carbono, un sustituyente sobre X3 se une mediante un átomo diferente de nitrógeno, Y adicionalmente con la condición que por lo menos un X en el anillo A sea un nitrógeno.
申请公布号 CO5261609(A1) 申请公布日期 2003.03.31
申请号 CO20000093694 申请日期 2000.12.07
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 GOLEC JULIAN M.C.;CHARIFSON PAUL;CHARRIER JEAN DAMIEN;HALEY BINCH
分类号 A61K31/195;A61K31/4035;A61K31/4375;A61K31/4412;A61K31/4704;A61K31/472;A61K31/513;A61K31/517;A61K31/519;A61P1/00;A61P1/04;A61P1/16;A61P1/18;A61P3/10;A61P5/14;A61P7/00;A61P7/06;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/06;A61P17/14;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/32;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;C07D209/46;C07D209/48;C07D213/64;C07D215/22;C07D215/227;C07D217/24;C07D239/36;C07D239/80;C07D239/88;C07D239/90;C07D471/04;C07D495/04;(IPC1-7):A61K31/195 主分类号 A61K31/195
代理机构 代理人
主权项
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