| 摘要 |
A találmány új, az 5-HT1A receptorokhoz hatékonyan kötődni képesindolszármazékokra, ilyen vegyületek tartalmazó gyógyászatikészítményekre, valamint a találmány szerinti vegyületeknek bizonyospszichiátriai és neurológiai rendellenességek kezelésére alkalmasgyógyászati készítmények előállításánál való alkalmazására vonatkozik.Számos találmány szerinti vegyület ugyanakkor mint hatékonyszerotonin-újrafelvételt gátló anyagként és/vagy D4 ligandumkéntviselkedik, így különösen eredményesen hasznosítható depresszió éspszichózis kezelésére. A találmány szerinti indolszármazékok (I)általános képletében X jelentése oxigén- vagy kénatom; n értéke 2, 3,4, 5, 6,7,8,9 vagy 10; m értéke 2 vagy 3; Y jelentése nitrogén- vagyszénatom vagy metincsoport; a szaggatott vonal adott esetben jelenlévőkettőskötésre utal; R1 és R1' egymástól függetlenül hidrogénatomotvagy alkilcsoportot jelent; R7, R8, R10, R11 és R12 egymástólfüggetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-, ciano-,trifluormetil-, trifluormetoxi-, alkil-, alkenil-, alkinil-,cikloalkil-, cikloalkilalkil-, alkoxi-, alkilszulfanil-, hidroxi-,formil-, acil-, amino-, alkilamino-, dialkilamino-, acilamino-,alkoxikarbonilamino-, aminokarbonilamino-, alkilaminokarbonilamino-vagy dialkilaminokarbonilaminocsopor- tot jelent; R9 jelentésehidrogénatom vagy alkil- vagy acilcsoport; R2, R3, R4, R5 és R6egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy ciano-,nitro-, alkil-, alkoxi-, alkilszulfanil-, alkilszulfanil-, hidroxi-,hidroxialkil-, alkoxikarbonil-, acil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-,tri-fluormetil-, trifluormetoxi-, amino- vagy -NR13R14 általánosképletű csoportot jelent, és az utóbbi általános képletben R13 és R14egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkil-, cikloalkil- vagyfenilcsoportot jelent, vagy pedig R13 és R14 5- vagy 6-tagú, adottesetben egy további heteroatomot tartalmazó karbociklusos gyűrűtképeznek azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak. Ó |
