发明名称 TRANS OLEFINIC GLUCOKINASE ACTIVATORS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE
摘要 A találmány szerinti (I) általános képletű 2,3-di-helyettesítetttransz-olefin szerkezetű N-heteroaromás vagy ureido-propionamidok(ahol a 2-helyzethez helyettesített fenilcsoport és a 3-helyzethezcikloalkil-gyűrű kapcsolódik) II. típusú diabétesz kezelésénél azinzulinkiválasztást fokozó glükokináz aktivátorok. Az (I) általánosképletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,halogénatom, amino-, nitro-, perfluor-kis szénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkil-tio-, perfluor-kis szénatomszámú alkil-tio-, kisszénatomszámú alkilszulfonil-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-metil-, perfluor-kis szénatomszámú alkilszulfonil- vagy kisszénatomszámú alkilszulfinil-csoport; R jelentése -(CH2)m-R3 vagy 2-4szénatomos kis szénatomszámú alkilcsoport; R3 jelentése 3-8 szénatomoscikloalkilcsoport; R4 jelentése (A) általános képletű csoport vagy azaminocsoporthoz egy gyűrű szénatomon keresztül kapcsolódóhelyettesítetlen vagy egyszeresen helyettesített 5- vagy 6-tagúheteroaromás gyűrű, amely egy vagy két kén- vagy nitrogén-heteroatomottartalmaz, mimellett az egyik heteroatom a kapcsolódó szénatommalszomszédos helyzetben levő nitrogénatom; mimellett az egyszeresenhelyettesített heteroaromás gyűrű a kapcsolódó szénatommal nemszomszédos valamely gyűrű szénatomon egy halogénatommal vagy (B)általános képletű csoporttal van helyettesítve; m értéke 0 vagy 1; nértéke 0, 1, 2, 3 vagy 4; R7 jelentése hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alkilcsoport, és D a kettőskötés transz-konfigurációjátjelzi) A találmány kiterjed a vegyületek előállítási eljárására is. Ó
申请公布号 HU0203753(A2) 申请公布日期 2003.03.28
申请号 HU20020003753 申请日期 2000.12.12
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 CORBETT, WENDY LEA;SARABU, RAMAKANTH;SIDDURI, ACHYUTHARAO
分类号 C07D277/20;A61K31/17;A61K31/426;A61K31/44;A61K31/4402;A61P3/10;A61P43/00;C07C275/48;C07C275/50;C07C317/44;C07D213/75;C07D277/44;C07D277/46;C07D277/56 主分类号 C07D277/20
代理机构 代理人
主权项
地址