摘要 |
A találmány tárgyát az (I), (II) és (III) általános képletűvegyületek, valamint más, nitrogén-monoxid (NO9) szintetáz enzimetgátló tulajdonságú vegyületek képezik, ahol A jelentése -R1, OR1, -C(O)N(R1)R2, -P(O[N(R1)R2]2, -N(R1)CO)R2, -N(R16)C(O)OR2, -N(R1)R21, -N(R16)C(O)N(R1)R16, -S (O)tR1, -SO2NHC(O)R1 NHSO2R22, -SO2N(R1)H, -C(O)NHSO2R22 vagy -CH=NOR1 általános képletű csoport, X, Y és Zmindegyikének jelentése egymástól függetlenül nitrogénatom, vagyC(R19) általános képletű csoport, U mindegyikének jelentésenitrogénatom vagy C(R5) általános képletű csoport, azzal afeltétellel, hogy U jelentése csak abban az esetben lehetnitrogénatom, ha X jelentése nitrogénatom, és Z és Y jelentése C(R19)általános képletű csoport, V jelentése kénatom, oxigénatom vagy N(R4),illetve C(R4)H általános képletű csoport, W mindegyikének a jelentésenitrogénatom vagy CH-csoport, D jelentése cikloalkil- vagy N-heterociklusos csoport, Q jelentése valamilyen közvetlen kémiai kötés,vagy -C(O)-, -O-, -C (-N-R1)-, -S(O)t vagy -N(R6)- általános képletűcsoport, m értéke 0, 1, 2, 3, vagy 4, n értékre 0, 1, 2 vagy 3, qértékre 0 vagy 1, r értéke 0 vagy 1 A találmány tárgyát képeziktovábbá az ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, avegyületek alkalmazása a nitrogén-monoxid szintetáz enzim gátlására,valamint az ezen vegyületek előállítására irányuló eljárások is. Ó |
申请人 |
BERLEX LABORATORIES, INC.;PHARMACOPEIA INC., PRINCETON |
发明人 |
ARNAIZ, DAMIAN O.;BALDWIN, JOHN J.;DAVEY, DAVID D.;DEVLIN, JAMES J.;DOLLE, ROLAND ELLWOOD III;ERICKSON, SHAWN DAVID;MCMILLAN, KIRK;MORRISSEY, MICHAEL M.;OHLMEYER, MICHAEL H.J.;PAN, GONGHUA;PARADKAR, VIDYADHAR MADHAV;PARKINSON, JOHN;PHILLIPS, GARY B.;YE, BIN;ZHAO, ZUCHUN |