三环胺衍生物

摘要

通式(I)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(I)中，Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构，且可以有各种取代基。

主权项

1.以下式(I)所示的化合物、其盐、及其水合物式中，R¹和R²各自独立地表示氢原子或1～6个碳的烷基，但其中的烷基也可以有从羟基、卤原子、1～6个碳的烷硫基和1～6个 碳的烷氧基组成的一组基团中选择的1个以上基团作为取代基； R³表示氢原子、羟基、卤原子、氨基甲酰基、1～6个碳的烷基、1～ 6个碳的烷氧基、或1～6个碳的烷硫基，但 其中的烷基也可以有从羟基、卤原子、和1～6个碳的烷氧基组成的 一组基团中选择的1个以上基团作为取代基； R⁴和R⁵各自独立地表示氢原子、卤原子、1～6个碳的烷基、或1～ 6个碳的烷氧基，但 其中的烷基也可以有从羟基、卤原子、和1～6个碳的烷氧基组成的 一组基团中选择的1个以上基团作为取代基； R⁶和R⁷各自独立地表示氢原子、或1～6个碳的烷基； X¹表示氧原子，硫原子，或部分结构式中，R⁸和R⁹各自独立地表示氢原子、或1～6个碳的烷基，m表示1 或2的整数，或部分结构式中，R¹⁰表示氢原子、甲酰基、2～5个碳的酰基、或1～6个碳的烷基；n表示1或2的整数； Q表示下式所示的部分结构式中，R¹¹表示1～6个碳的烷基、2～6个碳的烯基、1～6个碳的卤烷基、 也可以有取代的3～6个碳的环烷基、也可以有取代的芳基、也可以有取 代的杂芳基、1～6个碳的烷氧基、或1～6个碳的烷胺基；R¹²表示氢原子、或1～6个碳的烷硫基，但 这个R¹²和上述R¹¹也可以一体化而形成一种含有母核一部分的环状 结构，但这样形成的环也可以含有硫原子作为环的构成原子，此外，这个 环还可以有1～6个碳的烷基作为取代基； R¹³表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤甲基、1～6个碳的烷基、 2～6个碳的烯基、2～6个碳的炔基、或1～6个碳的烷氧基，但 其中的氨基也可以有从甲酰基、1～6个碳的烷基、和2～5个碳的酰 基组成的一组取代基中选择的1或2个取代基作为取代基； X²表示卤原子或氢原子； A¹表示氮原子，或式(II)所示的部分结构式中，X³表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤甲基、卤甲氧基、1～6 个碳的烷基、2～6个碳的烯基、2～6个碳的炔基、或1～6个碳的烷氧基， 但其中的氨基也可以有从甲酰基、1～6个碳的烷基、和2～5个碳的酰 基组成的一组取代基中选择的1或2个取代基作为取代基， 此外，这个X³和上述R¹¹也可以一体化而形成一种含有母核一部分 的环状结构，但这样形成的环也可以含有氧原子、氮原子或硫原子作为环 的构成原子，进而，这种环还可以有1～6个碳的烷基作为取代基； A²和A³各自表示氮原子或碳原子，但A²和A³及其所结合的碳原子 形成了部分结构 ＞C＝C(A¹＝)-N(R¹¹)-或部分结构 ＞N-C(A¹＝)＝C(R¹¹)-； Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱 基、二甲胺基乙基、2，3-二氢茚-5-基、酞嗪基(phthalizinyl)、5- 烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧 代丁基、1～6个碳的烷基、2～7个碳的烷氧基甲基、或1～6个碳的亚烷 基与苯基组成的苯烷基。