一种合成4－三氟甲基吡啶类化合物的方法

摘要

本发明涉及一种合成4-三氟甲基吡啶类化合物的方法，以1，1，1-三氟-4-烷氧基-3-烷基丁烯-2-酮为合成砌块，与2-卤代烷基腈的金属试剂反应生成相应的对羰基加成的产物烯丙醇，此产物可不经分离直接与PX₅和/或HCl反应，得到相应的4-三氟甲基吡啶类化合物。该方法具有反应条件温和，选择性高及易操作等优点，易于工业化生产。

主权项

1、一种合成4-三氟甲基吡啶类化合物的方法，其特征在于在含有金属试剂的非质子溶剂中，加入三烷基卤代硅烷后，以1，1，1-三氟-4-烷氧基-3-烷基丁烯-2-酮为合成砌块与2-卤代烷基腈在50～80℃下反应生成相应的对羰基加成的产物烯丙醇，此产物直接在有机溶剂中与PX₅或HCl反应，得到2-卤-4-三氟甲基吡啶；或者将烯丙醇水解关环，再进行分离纯化，得到2-羟基-4-三氟甲基吡啶；或者将烯丙醇水解关环，分离纯化，再通过PX₅，得到2-卤-4-三氟甲基吡啶；反应式如下：其中R1＝C_nH_2n+1，n＝0-4；R2，R3＝C_nH_2n+1、n＝0-4，或芳基，芳基包括含有或不含有取代基的苯基、呋喃基、吡啶基，R2，R3为相同或不同的基团；所述的芳基取代基包括1～3个C₁～C₄的烷基取代基；R4＝OH、X，R5＝H，X＝Cl、Br、I。