制备(3－氯－4－氟苯基)－[7－(3－吗啉－4－基丙氧基)－6－硝基喹唑啉－4－基]－胺或(3－氯－4－氟苯基)－[7－（3－吗啉－4－基丙氧基)－6－氨基喹唑啉－4－基]

发明名称	制备(3－氯－4－氟苯基)－[7－(3－吗啉－4－基丙氧基)－6－硝基喹唑啉－4－基]－胺或(3－氯－4－氟苯基)－[7－（3－吗啉－4－基丙氧基)－6－氨基喹唑啉－4－基]－胺的简单方法
摘要	本发明涉及一锅法反应制备(3－氯－4－氟苯基)－[7－(3－吗啉－4－基丙氧基)－6－硝基喹唑啉－4－基]－胺(I)或(3－氯－4－氟苯基)－[7－(3－吗啉－4－基丙氧基)－6－氨基喹唑啉－4－基]－胺(VII)的方法。
申请公布号	CN1406232A	申请公布日期	2003.03.26
申请号	CN01805628.8	申请日期	2001.01.23
申请人	歌德克有限责任公司	发明人	H·巴斯;K·施泰纳;S·施奈德尔
分类号	C07D239/94	主分类号	C07D239/94
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	张元忠;邰红
主权项	1.制备(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基丙氧基)-6-硝基-喹唑啉-4-基]-胺(I)或(3-氯-4-氟苯基)-[7-(3-吗啉-4-基-丙氧基)-6-氨基喹唑啉-4-基]-胺(VII)的方法：<img file="A0180562800021.GIF" wi="1083" he="1428" />其特征在于在一锅反应中以3或4步反应的形式，首先将7-氟-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(III)：<img file="A0180562800022.GIF" wi="526" he="429" />和亚硫酰氯反应，得到4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉(IV)：<img file="A0180562800031.GIF" wi="447" he="420" />再将其与3-氯-4-氟苯胺反应，得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-氟-6-硝基喹唑啉(V)：<img file="A0180562800032.GIF" wi="676" he="643" />随后和3-吗啉-4-基-丙-1-醇(VI)反应：<img file="A0180562800033.GIF" wi="570" he="232" />得到(I)，任选在反应溶液中直接氢化(I)得到(III)。
地址	德国卡尔斯鲁赫