蛋白酶抑制剂及其制药用途

摘要

本发明涉及具有对称的C₂或假－C₂轴的合成的蛋白酶抑制剂，其特征在于在其中心部分具有：(1)优选地，二羟基乙烯功能基，其与肽键是电子等排的；(2)主链的两个氮之间的肽模拟桥和(3)能够模拟氨基酸的基团。这些新的蛋白酶抑制剂是制备能够抑制HIV病毒增殖的抗病毒制剂的基础。

主权项

1.具有如下结构式的化合物：其中：Z和Y彼此独立地选自CHR₂R₃；CHR₄COOR₅；CHR₄CONHR₆和CHR₄C(O)NHN＝CR₇R₈R₆选自(NH₂)、CHR₄COOR₅、氢、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂环、烷基杂环和低级烷基，R₂、R₃、R₄、R₇、R₈彼此独立地选自氢、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂环、烷基杂环和低级烷基R₅是低级烷基或氢W和W₂彼此独立地选自氢、低级烷基、羰基烷基、羰基芳基、烷基砜、芳基砜、取代的芳基砜，R是氢或保护基，X和X₂彼此独立地选自CH₂和CO，或所述化合物的前药或可药用盐。