苯基杂烷基胺衍生物的新用途

摘要

公开了化学式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体或消旋物在制造用于治疗或预防希望一氧化氮合酶被抑制的疾病或病症的药物方面的用途，所述化合物的结构式为：其中R¹、R²、X、Y、V、W和Z同说明书中所定义。也公开了化学式(Ia)的某些新型化合物和其药学上可接受的盐、对映异构体和消旋物；同时也公开了它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们的治疗用途。化学式(I)和(Ia)的化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此其可以特别用于治疗或预防炎性疾病。

主权项

1.化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体或消旋物在制备用于治疗和预防其中希望一氧化氮合酶的活性被抑制的疾病或病症的药物方面的用途，所述化学式为：其中：X和Y独立地表示C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素，CF₃，OCF3，CN，C≡CH，S(O)_mCH₃，S(O)_pCF₃，NO₂或NHCHO；m和p独立地表示0，1或2的整数；Z表示氢或氟；V表示S(O)_n或NR³；W表示苯基或一个含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的五元或六元芳香族杂环；所述苯基或芳香族杂环任选被一个或多个独立选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CN、NO₂或NR⁴R⁵的取代基取代；所述烷基或烷氧基任选还被一个或多个氟原子取代；R¹和R²独立地表示氢、C1-4烷基或C3-6环烷基；所述烷基任选被C1-4烷氧基、卤素、羟基、NR⁶R⁷、苯基或含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的五或六元芳香族或饱和杂环取代；所述苯基或芳香族杂环任选还被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF₃、OCF₃、CN或NO₂取代；或NR¹R²基团一起表示一个任选引入一个另外选自O、S或NR⁸的杂原子的4-8元饱和的氮杂环；所述环任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基或OH取代；所述烷基任选被C1-4烷氧基、OH或NR⁹R¹⁰取代；R³表示氢或C1-4烷基；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹和R¹⁰独立地表示氢或C1-4烷基；R⁸表示氢或C1-6烷基；所述烷基任选被C1-4烷氧基、OH、NR¹¹R¹²、苯基或含有1-3个独立选自O、S和N杂原子的五或六元芳香族或饱和杂环取代；所述苯基或芳香族杂环任选还被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF₃、OCF₃、CN或NO₂取代；R¹¹和R¹²独立地表示氢或C1-4烷基；n表示0、1或2的整数；