发明名称 抗病毒的氮杂吲哚衍生物
摘要 本发明涉及一系列表现出HIV-1抑制活性的化学物品。
申请公布号 CN1404392A 申请公布日期 2003.03.19
申请号 CN01805504.4 申请日期 2001.01.19
申请人 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 发明人 T·王;O·B·瓦拉斯;Z·张;N·A·米恩韦尔;J·A·本德
分类号 A61K31/495;C07D471/04 主分类号 A61K31/495
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;刘玥
主权项 1.式1化合物或其可药用盐<img file="A0180550400021.GIF" wi="641" he="325" />其中:<img file="A0180550400022.GIF" wi="407" he="226" />是选自以下基团:<img file="A0180550400023.GIF" wi="1064" he="299" />和<img file="A0180550400024.GIF" wi="333" he="250" />R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、卤素、CN、苯基、硝基、OC(O)R<sub>15</sub>、C(O)R<sub>15</sub>、C(O)OR<sub>16</sub>、C(O)NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>、OR<sub>19</sub>、SR<sub>20</sub>和NR<sub>21</sub>R<sub>22</sub>;R<sub>15</sub>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基和C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基;R<sub>16</sub>、R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、被1-3个卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3-6</sub>炔基;条件是,R<sub>16</sub>、R<sub>19</sub>或R<sub>20</sub>与氧或硫的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的含碳-碳三键的碳原子;R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基的碳-碳双键或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>21</sub>和R<sub>22</sub>各自独立地选自H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基和C(O)R<sub>23</sub>;条件是,R<sub>21</sub>和R<sub>22</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基的碳-碳双键或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>23</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;R<sub>5</sub>是(O)<sub>m</sub>,其中m是0或1;n是1或2;R<sub>6</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C(O)R<sub>24</sub>、C(O)OR<sub>25</sub>、C(O)NR<sub>26</sub>R<sub>27</sub>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>6</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基的碳-碳双键或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>24</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;R<sub>25</sub>是选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>25</sub>与氧的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>26</sub>和R<sub>27</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>26</sub>和R<sub>27</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基的碳-碳双键或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、CR<sub>28</sub>R<sub>29</sub>OR<sub>30</sub>、O(O)R<sub>31</sub>、CR<sub>32</sub>(OR<sub>33</sub>)OR<sub>34</sub>、CR<sub>35</sub>NR<sub>36</sub>R<sub>37</sub>、C(O)OR<sub>38</sub>、C(O)NR<sub>39</sub>R<sub>40</sub>、CR<sub>41</sub>R<sub>42</sub>F、CR<sub>43</sub>F<sub>2</sub>和CF<sub>3</sub>;R<sub>28</sub>、R<sub>29</sub>、R<sub>30</sub>、R<sub>31</sub>、R<sub>32</sub>、R<sub>35</sub>、R<sub>41</sub>、R<sub>42</sub>和R<sub>43</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基和O(O)R<sub>44</sub>;R<sub>33</sub>、R<sub>34</sub>和R<sub>38</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>34</sub>与R<sub>38</sub>与氧的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>36</sub>和R<sub>37</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>36</sub>与R<sub>37</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>39</sub>和R<sub>40</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>39</sub>与R<sub>40</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>44</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基;Ar选自以下基团;<img file="A0180550400041.GIF" wi="1156" he="280" />A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>、A<sub>3</sub>、A<sub>4</sub>、A<sub>5</sub>、B<sub>1</sub>、B<sub>2</sub>、B<sub>3</sub>、B<sub>4</sub>、C<sub>1</sub>、C<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>、D<sub>1</sub>、D<sub>2</sub>和D<sub>3</sub>各自独立地选自H、CN、卤素、NO<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、OR<sub>45</sub>、NR<sub>46</sub>R<sub>47</sub>、SR<sub>48</sub>、N<sub>3</sub>和CH(-N=N-)-CF<sub>3</sub>;R<sub>45</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;条件是,R<sub>45</sub>与氧的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>46</sub>和R<sub>47</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基和C(O)R<sub>50</sub>;条件是,R<sub>46</sub>和R<sub>47</sub>与氮的连接点不是构成C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基的碳-碳双键或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>48</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基和C(O)R<sub>49</sub>;条件是,R<sub>48</sub>与硫的连接点不是构成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基的碳-碳三键的碳原子;R<sub>49</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;R<sub>50</sub>是选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基。&lt;权利要求&gt;
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