| 发明名称 | 葡糖苷酶抑制剂及其合成方法 | ||
| 摘要 | 具有通式(I)的Salacinol、其立体异构体及其非天然存在的硒和氮类似物的合成方法。该化合物的潜在用途是用作葡糖苷酶抑制剂。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子(X)的五员环糖反应。该杂原子优选为硫、硒或氮。该环硫酸盐和环糖试剂可容易由碳水化合物前体如D－葡萄糖、L－葡萄糖、D－木糖和L－木糖制备。目标化合物是通过五员环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸盐开环而制备的。所生成的杂环化合物具有包括杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应有限。在可供选择的本发明的实施方案中，环硫酸盐同样可以与包括杂原子(X)的六员环糖反应，生成具有通式(XII)的化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1404476A | 申请公布日期 | 2003.03.19 |
| 申请号 | CN01805022.0 | 申请日期 | 2001.01.05 |
| 申请人 | 西蒙·弗雷瑟大学 | 发明人 | 布赖恩·M·平托;布莱尔D·约翰斯顿;阿迈德·贾瓦米 |
| 分类号 | C07D333/46;C07D345/00;C07D207/12;C07D335/00;C07D211/04;C07D211/92 | 主分类号 | C07D333/46 |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 主权项 | 1.一种非天然存在的化合物及其立体异构体和药用盐，该化合物选自由下面通式(I)所代表的化合物：<img file="A0180502200021.GIF" wi="870" he="459" />其中X选自S、Se和NH；R<sub>1</sub>，R<sub>2</sub>，R<sub>3</sub>，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相同或相异并且选自H、OH、SH、NH<sub>2</sub>、卤素以及选自环丙烷、环氧化物、氮丙啶和环硫化物的化合物的组成部分；而R<sub>6</sub>选自H以及任选取代的直链、支链或环状的饱和或不饱和烃基。 | ||
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 | ||