20(S)－喜树碱的水溶性类似物，制备方法和用途

摘要

本发明涉及通式(1)的20(S)-喜树碱的新型水溶性C-环类似物。所有式(1)化合物均是由具有20(S)-手性碳的通式(2)化合物制得。式(1)化合物具有有效的抗癌和抗病毒性能。本发明还提供了另一种制备式(1)的已知C-5取代化合物的方法。

主权项

1.式1化合物，其中R¹、R²、R³和R⁴各自相同或不同，表示氢、羟基、C₁-C₈烷氧基、硝基、C₁-C₈烷基或取代C₁-C₈烷基，其中所述取代基选自卤素、硝基、氨基、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；R⁵表示氢；当R表示氢时，R⁶表示酰胺或氨基，其中氨基可为未取代、一或二取代的，其中两个取代基各自独立或结合在一起形成含3至8个原子的环体系，所述环体系含有碳且任意性含有一个或两个选自氧、氮和硫的杂原子；C₁-C₈链烷酰基；取代的C₁-C₈烷基，其中取代基可为卤素或羟基或R⁶表示COOR′，其中R′表示氢、C₁-C₈烷基或取代C₁-C₈烷基，其中取代基选自卤素、硝基、氨基、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；当R表示C₁-C₈烷基；C₂-C₈链烯基；C₂-C₈链烷酰基或取代C₁-C₈烷基，其中取代基选自卤素、硝基、氨基、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基；R⁶表示苯基；苯甲酰基；氰基；硝基；C₂-C₈链烷酰基；或R⁶表示COOR′，其中R′表示氢、C₁-C₈烷基或取代C₁-C₈烷基，其中取代基选自卤素、硝基、氨基、C₁-C₈烷基或C₁-C₈烷氧基。