摘要 |
Un proceso para la preparacion enantioselectiva de tolterodina y análogos y sales de la misma que comprende los pasos de: a) reducir enantioselectivamentela funcion carbonilo en un compuesto de formula 2 donde R1, R2 y R3 son independientemente entre sí, hidrogeno, metilo, metoxi, hidroxi, hidrocimetilo,carbamoílo, silfamoílo o halogeno, para formar un compuesto enriquecido enantioméricamente de formula (3a) o (3b); donde R1, R2 y R3 tienen los valoresdefinidos anteriormente; b) someter al compu esto de formula (3a) o (3b) a un reordenamiento sigmatropico para formar el correspondiente compuesto enriquecidoenantioméricamente de formula (4a) o (4b): donde R1, R2, y R3 tiene los valores definidos anteriormente: c) someter al compeusto de form ula (4a) o (4b) a unaoxidacion de Baeyer - Villiger para formar el correspondiente compeusto enriquecido enantioméricametne de formula general (5a) o (5b): d) convertir elcompuesto de formula (5a) o (5b) para formar el correspondiente compuesto enriq uecido enantioméricamente de tolterodina o análogos; y e) optativamente,convertir el compuesto obtenido en su forma básica en una sal del mismo o convertir la forma salina en la base libre. También se relaciona con nuevosmeteriales iniciales e interm ediarios usados en el proceso.
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