发明名称 PROCESO E INTERMEDIARIOS NOVEDOSOS.
摘要 Un proceso para la preparacion enantioselectiva de tolterodina y análogos y sales de la misma que comprende los pasos de: a) reducir enantioselectivamentela funcion carbonilo en un compuesto de formula 2 donde R1, R2 y R3 son independientemente entre sí, hidrogeno, metilo, metoxi, hidroxi, hidrocimetilo,carbamoílo, silfamoílo o halogeno, para formar un compuesto enriquecido enantioméricamente de formula (3a) o (3b); donde R1, R2 y R3 tienen los valoresdefinidos anteriormente; b) someter al compu esto de formula (3a) o (3b) a un reordenamiento sigmatropico para formar el correspondiente compuesto enriquecidoenantioméricamente de formula (4a) o (4b): donde R1, R2, y R3 tiene los valores definidos anteriormente: c) someter al compeusto de form ula (4a) o (4b) a unaoxidacion de Baeyer - Villiger para formar el correspondiente compeusto enriquecido enantioméricametne de formula general (5a) o (5b): d) convertir elcompuesto de formula (5a) o (5b) para formar el correspondiente compuesto enriq uecido enantioméricamente de tolterodina o análogos; y e) optativamente,convertir el compuesto obtenido en su forma básica en una sal del mismo o convertir la forma salina en la base libre. También se relaciona con nuevosmeteriales iniciales e interm ediarios usados en el proceso.
申请公布号 AR027138(A1) 申请公布日期 2003.03.12
申请号 AR2000P106999 申请日期 2000.12.28
申请人 PHARMACIA AB 发明人
分类号 C07D311/14;C07B53/00;C07B61/00;C07C29/143;C07C35/32;C07C45/51;C07C45/65;C07C45/66;C07C45/74;C07C49/223;C07C49/67;C07C49/683;C07C49/807;C07C49/835;C07C213/00;C07C213/02;C07C215/54;C07C217/62;C07D311/20;(IPC1-7):C07C213/00;C07C215/48 主分类号 C07D311/14
代理机构 代理人
主权项
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