整联蛋白介导的药物靶向作用

摘要

本发明涉及细胞抑制剂，该细胞抑制剂由于通过优选的连接单元与α_vβ₃整联蛋白拮抗剂连接而具有肿瘤特异性的作用。优选的连接单元能够确保细胞抑制剂和α_vβ₃整联蛋白拮抗剂的结合物的血清稳定性，并同时具有所需的在肿瘤细胞中的分子内作用，因为它们能够通过酶或水解裂解而释放出细胞抑制剂。

主权项

1.结合物，其包含a)定址αvβ3或αvβ5整联蛋白受体的非肽部分，b)可以被酶裂解或水解而释放出细胞毒性基团或细胞抑制剂或 细胞抑制剂衍生物的基团的连接单元，和c)细胞毒性基团或细胞抑制剂或细胞抑制剂衍生物的基团。