发明名称 N-OXIDOS COMO PROFARMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1 DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA
摘要 La invención se refiere a compuestos de la fórmula: (gr.) en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos - CH=CH-CH=CH-; R2 y R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2 pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 y R3 son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o cicloalquilo; R4 y R4 son independientemente uno del otro -(CH2)MOR6 o alquilo inferior; Ho R4y R4 forman juntos con el átomo de N al que están unidos una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es hidrógeno, hidrófilo, alquilo inferior, -alcoxilo inferior, -(CH2) m OH, -COOR3, -CON (R3)2, -N(R3) co-alquilo inferior o -C(o)R3; R6 es hidrógeno, alquilo inferior o fenilo;X es -C (o)N (R6)-, -N(R6)C(O)-, -(CH2)mo- O -o (CH2)m-n es 0,1,2,3 o 4; y m es 1,2 ó 3; y sales de adición ácida aceptables farmaceúticamente de los mismos. Se ha descubierto que estos compuestos se pueden usar como pro-fármacos para el tratamiento o prevención de enfermedades relacionadas con el receptor NK1.
申请公布号 ECSP034431(A) 申请公布日期 2003.03.10
申请号 EC2003SP04431 申请日期 2003.01.14
申请人 F. HOFFMANN LA ROCHE A.G. 发明人 POLI SONIA MARIA;HOFFMANN TORSTEN;SCHNIDER PATRICK
分类号 C07D213/76;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P1/00;A61P1/08;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/00;A61P17/02;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/36;A61P27/02;A61P29/00;A61P29/02;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00;C07D213/75;C07D213/82;C07D401/04;C07D401/12;C07D413/04;C07D417/04 主分类号 C07D213/76
代理机构 代理人
主权项
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