吲哚吡咯并咔唑衍生物的制备方法、制备中的中间体以及制备中间体的方法

摘要

本发明涉及一种制备吲哚吡咯并咔唑衍生物[I]的方法，该方法通过用碱在惰性溶剂中处理化合物[V]制备化合物[IV]，所得的化合物[IV]与化合物[III]反应制备化合物[II]，并且随后脱除化合物[II]的保护基；本发明还涉及中间体[II]、[III]和[IV]以及制备化合物[III]的方法：[其中Y¹是氢、C_1－4烷基、苯基、苄氧基甲基或芳烷基；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶分别表示羟基的保护基；R⁷和R⁸分别是氢或羟基保护基；X是酸分子]上述方法是制备用作抗肿瘤药的吲哚吡咯并咔唑衍生物[I]的一种安全且容易的工业方法。

主权项

1.一种制备式[I]所示的吲哚吡咯并咔唑衍生物的方法：所述的方法包括脱去通式[II]所示化合物的保护基：其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶可以相同或不同且分别表示羟基的保护基，R⁷和R⁸可以相同或不同且表示氢原子或羟基的保护基。