嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和溶剂化物，并涉及此类化合物的制备方法、用于其制备中的中间体、含有它们的组合物以及此类化合物作为腺苷A2a受体激动剂的用途。

主权项

1.式(I)的化合物或其药用盐或溶剂化物：其中R1是氢原子、C1-C6烷基或C3-C7环烷基，它们各自任选地被各自独立地选自如下的1或2个取代基取代：羟基、芴基、苯基和萘基，所述苯基和萘基任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或氰基取代；A是一个键或C1-C6亚烷基；R2是(i)氢原子、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基或萘基，所述C3-C7 环烷基、苯基和萘基任选地被选自如下的基团取代：C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷氧基、C2-C5烷酰基、卤素、-OR3、氰基、-COOR3、C3-C7 环烷基、-S(O)mR4、-NR3R3、-SO2NR3R3、-CONR3R3、-NR3COR4或-NR3SO2R4，其条件是当A是一个键时R2不是氢原子，或(ii)当A是C2-C6亚烷基时，其是-NR3R3、-OR3、-COOR3、-OCOR4、-SO2R4、-CN、-SO2NR3R4、-NR3SO2R4、-NR3COR4或-CONR3R3，或(iii)其是C连接的4至11元单或双杂环，其中具有1至4个环氮原子或者1或2个氮及1个氧或1个硫环原子，其被如下基团在C位上任选地取代：氧代基团、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷氧基、氟-(C2-C5)-烷酰基、卤素、氰基、-OR5、R6、-COR5、-NR5R5、-COOR5、-S(O)mR6、-SO2NR5R5、-CONR5R5、-NR5SO2R6或-NR5COR6，并且被如下基团任选地在N位上取代：C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、氟-(C2-C5)-烷酰基、R6、-COR5、-COOR6、-SO2R6、-SO2NR5R5或-CONR5R5，或(iv)当A是C2-C6亚烷基时，其是N-连接的氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吗啉基、四氢异喹啉基、哌啶基或哌嗪基，所述每个基团各自被如下基团在C位上任选地取代：C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷氧基、C2-C5烷酰基、卤素、-OR3、氰基、-COOR3、C3-C7环烷基、-S(O)mR4、-NR3R3、-SO2NR3R3、-CONR3R3、-NR3COR4或-NR3SO2R4，并且所述哌嗪基任选地被如下基团在N位上取代：C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、氨基-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷酰基、-COOR4、C3-C7环烷基、-SO2R4、-SO2NR3R3或-CONR3R3；各R3独立地选自H、C1-C6烷基、苯基或吡啶基；R4是C1-C6烷基或苯基；R5是H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基、萘基或het；R6是C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基、萘基或het；m是0、1或2；R7是氢原子、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基、萘基、氮杂环丁烷-3-基、 吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基或het，所述氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基和哌啶-4-基任选地被C1-C6烷基取代；R8是H或C1-C6烷基；且在R5、R6和R7定义中所用“het”意指C-连接的吡咯基、咪唑基、三唑基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、噁唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、喹唑啉基、2，3-二氮杂萘基、苯并噁唑基或喹喔啉基，所述每个基团各自任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或卤素取代。