DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH

摘要

ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS INHIBIDORES DE REPLICACION DE HIV DE FORMULA A LOS N-OXIDOS, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A LAS AMINAS CUATERNARIAS Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS. DONDE EL ANILLO QUE CONTIENE -A1=A2-A3=A4-, Y -B1=B2-B3=B4, REPRESENTA FENILO, PIRIDILO, PIRIMIDINILO, PIRAZINILO, PIRIDAZINILO; N ES O A 5; M ES 1 A 4; R1 ES HIDROGENO; ARILO; FORMILO; ALQUILCARBONILO C1-6; ALQUILO C1-6; ALQUILOXICARBONILO C1-6; ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO, ALQUILCARBONILO C1-6; ALQUILOXICARBONILO C1-6; ALQUILCARBONILOXI C1-6; ALQUILOXI C1-6ALQUILCARBONILO C1-6 SUSTITUIDO; R2 ES HIDROXI, HALO, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO C3-7, ALQUENILO C2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO C2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILOXI C1-6, ALQUILOXI CARBONILO C1-6, CARBOXILO, CIANO, NITRO, AMINO, MONO-O DI(ALQUILO C1-6 AMINO), POLIHALOMETILO, POLIHAMETILOXI, POLIHALOMETILTIO, -S(=O)PR6, -NH-S(=O)PR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 O O UN HETEROCICLO DE 5 MIEMBROS; X1 ES -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O- -C(=O)-, ALCANODIILO C1-4, -CHOH-, -S-, -S(=O)P-, -X2-ALCANODIILO C1-4- O ALCANODIILO C1-4-X2; R3 ES NHR13;NR13 R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO; ALQUILOXI C1-6ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUENILO C2-6 SUSTITUIDO; ALQUINILO C2-6 SUSTITUIDO; ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO CON HIDROXI Y UN SEGUNDO SUSTITUYENTE; -C(=N-O-R8)-ALQUILO C1-4; R7; O -X3-R7; R4 ES HALO, HIDROXI, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUILOXI C1-6, CIANO, NITRO, POLIHALOALQUILO C1-6, POLIHALOALQUILOXI C1-6, AMINOCARBONILO, ALQUILOXICARBONILO, ALQUILOXICARBONILO C1-6, ALQUILCARBONILO C1-6, FORMILO, AMINO, MONO- O DI-(ALQUILO C1-4)AMINO, SU USO COMO MEDICAMENTO, SUS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.