11[BETA]-FLUORO-7a-(14,14,15,15,15-PENTAFLUORO-6-METIL-10- TIA-6-AZAPENTADECIL)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENO-3,17[BETA]- DIOL AL ESTADO DE SOLVATO CRISTALINO

摘要

Se describe el 11ß -fluoro-7a -(14, 14, 15, 15, 15 - pentafluoro - 6-metil-10-tia-6-azapentadecil)-estra-1,3,5(10)-trieno-3,17 ß-diol<EMI FILE="00016484_1" ID="1" IMF=JPEG >al estado cristalino, en forma de su solvato. Este se prepara agitando el compuesto I al estado amorfo en un disolvente o una mezcla de disolventes, o por cristalización por desplazamiento con agua del compuesto de su solución. Para favorecer la cristalización se pueden agregar cristales de siembra del compuesto, provenientes de una producción anterior. La cristalización va acompañada de una purificación. La forma cristalina del compuesto I se puede procesar para obtener preparados farmacéuticos que, al igual que los de la forma amorfa, sirven para el tratamiento de enfermedades dependientes de estrógenos (p. ej. carcinoma de mama).Tabla 1: Datos de la difractometría con rayos X del solvato cristalino del compuesto I, en polvo. Valores de D e intensidades relativas. D I/I max.100 D I/I max.100 83.2 5.46 12.7 10.93 18.6 5.10 86.2 10.10 16.3 5.04 100.0 9.90 12.3 4.94 33.4 7.77 23.0 4.87 31.7 7.52 36.7 4.81 33.3 7.23 26.2 4.64 47.6 6.99 22.3 4.58 41.7 6.81 78.8 4.51 31.0 6.58 22.0 4.41 46.8 6.39 31.8 4.17 47.9 6.29 83.9 4.13 61.3 6.01 17.4 3.95 30.7 5.93 16.9 3.84 15.7 5.76 69.6 3.75 17.6 ...