PROCESS FOR PRODUCING ANTHRACYCLINE CONJUGATES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SUCH COMPOUNDS

摘要

A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletűantraciklinkonjugátumok előállítására, ahol A–O– szerkezeti egység egyismert hidroxilcsoportot hordozó antraciklinszármazék maradékátjelenti; a értéke 1-től 30-ig terjedő egész szám; W jelentése (2)általános képletű csoport, amelyben B jelentése –CH2–O–CH2– képletűcsoport; m értéke 0 vagy 1; Z jelentése távköztartó csoport; és Thordozórészt jelent. A találmány szerinti vegyületek daganatgátlóhatásúak, mivel acetálkötést tartalmaznak, amelyből az eredeti, A–O–Háltalános képletű antraciklin-hatóanyag hidróniumion-katalizálthidrolízis vagy in vivo enzimes hasítás útján felszabadul. ŕ