CONJUGATES CONTAINING ALPHAVBETHA3 OR ALPHAVBETHA5 INTEGRIN ANTAGONIST AND CYTOSTATIC, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME

摘要

A találmány konjugátumra vonatkozik, amely tartalmaz a) egya<$]Symbol><>vb3 vagy <><>a<><>v<><>b<$]Symbol><>5 integrinreceptorokat célzó nem peptid részt; b) egy kapcsolóegységet, amelyenzimatikusan vagy hidrolitikusan hasítható a citotoxikus csoport vagyegy citosztatikum vagy egy citosztatikus származék csoportjafelszabadulásával és c) egy citosztatikus csoportot vagy egycitosztatikumból vagy egy citosztatikus származékból leszármaztatottcsoportot. A fenti citosztatikumok daganatspecifikus hatássalrendelkeznek azáltal, hogy <><><>a<$]Symbol><>v<><><>b<$]Symbol><>3integrin antagonistákhoz kapcsolódnak előnyös kapcsolóegységekkel. Azelőnyös kapcsolóegységek biztosítják a citosztatikum és az<><>a<$]Symbol><>v<><><>b<$]Symbol><>3 integrin antagonistakonjugátumának szérumstabilitását, és ugyanakkor az enzimatikus vagyhidrolitikus hasíthatóságuk révén a citosztatikum felszabadulásávalbiztosítják a kívánt intracelluláris hatást a daganatsejtekben. Atalálmány tárgya továbbá eljárás a konjugátumok előállítására,valamint a konjugátumokat tartalmazó gyógyászati készítmények. Ó