| 摘要 |
A jelen találmány tárgya b2 adrenerg receptor agonista hatóanyagkéntalkalmazható többszörös kötődésű (I) általános képletű vegyületek,amelyek alkalmazhatók légzési rendellenességek, például asztma,hörghurut gyógyító és megelőző kezelésére szolgálógyógyszerkészítmények előállításánál. A szóban forgó rendellenességlehet az idegrendszer károsodása és a koraszülés is. A találmánykiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményre is. Az (I)általános képletben p értéke 2 és 10 közötti egész szám; q értéke 1 és 20 közötti egész szám; X jelentése összekötőcsoport; és L jelentése ligandum, azzaljellemezve, hogy az egyik L ligandum (a) általános képletű vegyület,amely képletben: Ar1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül aril-,heteroaril-, cikloalkil-, helyettesített cikloalkil- vagy hetero-ciklil-csoport, azzal jellemezve, hogy az Ar1 és Ar2 csoportok szóbanforgó helyettesítő csoportjainak mindegyike adott esetben a ligandumotegy összekötő csoporthoz kapcsolja; R1 jelentése hidrogénatom, alkil-vagy helyettesített alkilcsoport, vagy R1 jelentése a ligandumot azösszekötőcsoporthoz kapcsoló kovalens kötés; R2 jelentésehidrogénatom, alkil-, aralkil-, acil-, helyettesített alkil-,cikloalkil- vagy helyettesített cikloalkil-csoport, vagy R2 jelentésea ligandumot az összekötőcsoporthoz kapcsoló kovalens kötés; Wjelentése az -NR2-csoportot az Ar2 csoporthoz kapcsoló kovalens kötés,alkilén- vagy helyettesített alkiléncsoport, azzal jellemezve, hogy azemlített alkilén- vagy helyettesített alkiléncsoport egy vagy többszénatomját adott esetben -NRa- (amely képletben Ra jelentésehidrogénatom, alkil-, acilcsoport vagy a ligandumot azösszekötőcsoporthoz kapcsoló kovalens kötés), -O-, -S(O)n (amelyképletben n értéke 0-2 közötti egész szám), -CO-, -PRb- (amelyképletben Rb jelentése alkilcsoport), -P(O)2- vagy -O-P(O)O- képletűcsoport helyettesíti, továbbá az említett alkilén- vagy helyettesítettalkiléncsoport adott esetben a ligandumot egy összekötőcsoporthozkapcsolja, azzal a kikötéssel, hogy az Ar1, Ar2, R1, R2 vagy Wcsoportok közül legalább az egyik kapcsolja a ligandumot azösszekötőcsoporthoz; és a többi ligandum egymástól függetlenül (b)általános képletű vegyület, amely képletben: Ar3 jelentése aril-,heteroaril-, cikloalkil-, helyettesített cikloalkil- vagy heterogyűrűscsoport; a másik ligandumot az összekötőcsoporthoz kapcsoló Q csoportjelentése kovalens kötés, alkilén- vagy helyettesített alkiléncsoport. Ó |
