PIPERAZINE COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE

摘要

A találmány (I) általános képletű piperazinszármazékokra - amelynekképletében R halogénatom vagy alkilcsoport; R1 hidrogénatom vagyalkilcsoport; R2 hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagycikloalkilcsoport; vagy R1 és R2 a nitrogén- és szénatommal együtt egyöt- vagy hattagú heterociklusos csoportot képez; R3 trifluor-metil-,alkil-, alkoxi-, trifluor-metoxi-csoport vagy halogénatom; R4hidrogénatom, -(CH2)qR7 vagy -(CH2)rCO(CH2)pR7 csoport; R5hidrogénatom, alkil- vagy -COR6 csoport; R10 hidrogénatom,alkilcsoport; vagy R10 és R2 együtt cikloalkilcsoportot képez; mértéke 0, 1, 2 vagy 3; n értéke 0, 1, 2 vagy 3; azzal a megkötéssel,hogy ha R1 és R2 azzal a nitrogénatommal és szénatommal együtt,amelyhez kapcsolódik, egy öt- vagy hattagú heterociklusos csoportotképez, i) m értéke 1 vagy 2; ii) ha m értéke 1, akkor R jelentésefluoratomtól eltérő, és iii) ha m értéke 2, akkor a két Rszubsztituens legalább egyikének a jelentése fluoratomtól eltérő, valamint gyógyászatilag elfogadható sóikra és szolvátjaikravonatkozik. A találmány kiterjed a találmány szerinti vegyületekelőállítási eljárásaira, a vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre és a vegyületek gyógyászati készítményekelőállítására vonatkozó felhasználására is. A találmány szerintivegyületek a tachykininek, köztük a P anyag (substance P) és másneurokininek antagonistái. Ó