发明名称 作为5-HTIB拮抗药的哌嗪衍生物
摘要 本发明涉及分子式(I)的哌嗪衍生物、其制备方法、含其的药物组合物以及涉及在治疗中作为5-HT<SUB>IB</SUB>拮抗药的应用,其中W,Y,R<SUP>a</SUP>-R<SUP>e</SUP>如申请中所定义。
申请公布号 CN1399635A 申请公布日期 2003.02.26
申请号 CN00816269.7 申请日期 2000.09.21
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 H·马沙;M·汤普森;P·A·怀曼
分类号 C07D401/10;C07D413/10;C07D209/08;C07D403/10;C07D401/14;C07D401/12;A61P25/24 主分类号 C07D401/10
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;马崇德
主权项 1.一种分子式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A0081626900021.GIF" wi="912" he="617" />其中R<sup>a</sup>是分子式(i)的基团<img file="A0081626900022.GIF" wi="371" he="234" />其中P<sup>1</sup>是苯基、萘基或杂芳基;R<sup>1</sup>是卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>环烷基、COC<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、硝基、CF<sub>3</sub>、氰基、SR<sup>6</sup>、SOR<sup>6</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、OCONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>CONR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、CR<sup>6</sup>=NOR<sup>7</sup>,其中R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;a是0,1,2或3;或R<sup>a</sup>是分子式(ii)的基团<img file="A0081626900023.GIF" wi="602" he="372" />P<sup>2</sup>是苯基、萘基、杂芳基或5-7员杂环;P<sup>3</sup>是苯基、萘基或杂芳基;A是化学键或氧、羰基、CH<sub>2</sub>或NR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>如分子式(i)中的R<sup>1</sup>所定义或R<sup>2</sup>是任选地被C<sub>1-6</sub>烷基、卤素或COC<sub>1-6</sub>烷基取代的杂芳基或是任选地被氧代取代的5-7员杂环;R<sup>3</sup>是卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、COC<sub>1-6</sub>烷基、羟基、硝基、CF<sub>3</sub>、氰基、CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>,其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>如上所定义;b和c独立地为0,1,2或3;Y是单键、CH<sub>2</sub>、O或NR<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;W是-(CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>)<sub>t</sub>-,其中t是2,3或4以及R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基或W是CH=CH基团;R<sup>b</sup>是氢、卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基、CF<sub>3</sub>、COC<sub>1-6</sub>烷基、氰基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>c</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>独立地为C<sub>1-4</sub>烷基。
地址 英国英格兰米德尔塞克斯郡