发明名称 |
三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途 |
摘要 |
本发明提供通式(I)的新的选择性雌激素受体调制剂化合物,其中R1和R2,相同或不同,是a)H、卤素、OCH<SUB>3</SUB>、OH;或b)(II),其中X是O、NH或S;n是1-4的整数;及R4和R5,相同或不同,是1-4个碳的烷基、H、-CH<SUB>2</SUB>C≡CH或-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>OH;或R4和R5形成含有氮的5-或6-元环或杂芳族环;或c)-Y-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CH<SUB>2</SUB>-O-R6,其中Y是O、NH或S和n是1-4的整数;和R6是H、-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>OH或-CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>Cl;或d)2,3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基、2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基;和R3是H、卤素、OH或-OCH<SUB>3</SUB>;和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物,所述化合物显示出重要的药理学特性。 |
申请公布号 |
CN1399622A |
申请公布日期 |
2003.02.26 |
申请号 |
CN00815625.5 |
申请日期 |
2000.11.01 |
申请人 |
霍尔莫斯医疗有限公司 |
发明人 |
M·-L·瑟德瓦尔;A·卡拉普达斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海尔科宁;K·韦内宁 |
分类号 |
C07C43/23;C07C217/18;A61K31/085;A61K31/135;A61P5/32;A61P5/30;A61P15/12;A61P19/10 |
主分类号 |
C07C43/23 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘玥;刘冬 |
主权项 |
1.一种下式的化合物:其中R1和R2,相同或不同,是a)H、卤素、OCH3、OH;或其中X是O、NH或S;和n是1-4的整数;及R4和R5,相同或不同,是1-4个碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH;或R4和R5形成含有氮的5-或6-元环或杂芳族环;或c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6其中Y是O、NH或S和n是1-4的整数;和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl;或d)2,3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基、2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基;和R3是H、卤素、OH或-OCH3;和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物,条件是a)当R2在苯基的4-位中是时其中R4和R5i)相同,是甲基或乙基;或ii)形成含有氮的5-元环;则R1和R3不能同时是H;和b)当R2在苯基的4-位中是时其中R4和R5,它们相同或不同,是甲基或H;或当R2在苯基的4-位中是-O-CH2CH2-OH或-O-CH2COOH时,则R1和R3,在苯基的4-位中不能同时是H或OH;和如果R1在苯基的4-位中是OH,则R3不能是H。 |
地址 |
芬兰图尔库 |