2－氮杂双环(2,2,1)庚烷的新衍生物,其制备和应用

摘要

通式(I)或(I′)的1R或1S 2－氮杂双环[2，2，1]庚烷新衍生物及其制备方法和它的应用。在通式(I)或(I′)中，R表示氢原子或分别表示式(II)或(II′)的基团；其中，R₁表示含有1－4个碳原子的烷基，Ar表示苯基或任意被取代的α－或β－萘基。通式(I)的化合物特别被用来制备腺苷激动剂。

主权项

1.如下通式的化合物的制备方法：其中，R′₁和R″₁相同或不同，表示含有2-4个碳原子的有机脂肪酸残基 如乙酰基或丙酰基，或者是芳香酸残基如苯甲酰；或者R′₁和R″₁一起形成 一个亚甲基，在其碳原子上任意地带有一个或多个相同或不同的取代基， 它们选自可以共同形成含有5个或6个碳原子的脂环基的含有1-4个碳原子 的烷基，或苯基，G₂表示氨官能保护基，该方法的特征在于： a)在常规的酯化或缩醛化条件下，保护权利要求1、2或3的化合物的 羟基官能基，得到如下通式的化合物式中R′₁和R″₁如前面所定义，R如权利要求1、2或3中所定义， b)通过如下的方法，将通式(VI)的化合物转变为如下通式的化合物：式中R′₁和R″₁如前面所定义，G₂表示氮原子的保护基， i)对R表示通式(II)基团的通式(VI)化合物氢解，并与能引入 氮原子保护基的试剂作用，氢解和保护氮原子可以同时进行，或者 ii)与能在R表示氢原子的通式(VI)化合物上引入氮原子保护基的试 剂作用，然后 c)使通式(VII)的化合物氧化为通式(VIII)的化合物。