发明名称 α-氯代或氟代酮的合成
摘要 描述了一种简单的、高收率的合成α-氯代酮类的方法,包括用格利雅和有机锂试剂与N-甲氧基-M-甲基氯乙酰胺酰化。该方法的效率通过循环N,O-二甲基羟胺而得到了进一步提高。
申请公布号 CN1101374C 申请公布日期 2003.02.12
申请号 CN96196794.3 申请日期 1996.09.11
申请人 麦克公司 发明人 U·H·多林;L·F·弗雷;R·D·蒂尔耶;D·M·恰恩
分类号 C07C45/00;C07C45/45;C07C259/06 主分类号 C07C45/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;温宏艳
主权项 1.制备式I的α-氯代或氟代酮的方法,<img file="C9619679400021.GIF" wi="213" he="260" />式中Y是氯或氟,A是碳亲核试剂,包括:(a)使式II的有机金属试剂与式III化合物在有机非质子传递溶剂中反应,                     A-MII式中M是Li或Mg,<img file="C9619679400022.GIF" wi="196" he="228" />式中X是-NR(OR<sup>1</sup>),R和R<sup>1</sup>各自独立地是直链或支链的C<sub>1-3</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,或任选地被C<sub>1-3</sub>烷氧基取代,苯基,取代的苯基,其中苯基上的取代基选自F、Cl、Br、甲硫基、-OH、甲氧基、氨基硫基和C<sub>1-3</sub>烷基,和(b)不用进一步纯化,使步骤(a)的产物与酸G的水溶液反应,得到包含式I化合物的有机非质子传递溶剂相和包含式III′化合物的含水溶剂相,                HNR(OR<sup>1</sup>)·G                      III′
地址 美国新泽西州