| 发明名称 | 奎替阿平及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)所示的11－[4－/2－(2－羟乙氧基)－乙基/－1－哌嗪基]二苯并[b，f]－1，4－硫氮杂(称作奎替阿平)的新制备方法。按照本发明，将式(VIII)的卤代乙基哌嗪硫氮杂(其中Hal为卤原子)与乙二醇反应。 | ||
| 申请公布号 | CN1396916A | 申请公布日期 | 2003.02.12 |
| 申请号 | CN01804099.3 | 申请日期 | 2001.01.24 |
| 申请人 | 埃吉斯药物工厂 | 发明人 | D·博茨辛格;G·科万因拉克斯;G·斯米格;G·拉科茨;P·托普;G·克拉茨奈;G·维尔克基尼多纳斯;K·纳吉 |
| 分类号 | C07D281/16;C07D295/10 | 主分类号 | C07D281/16 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.制备下式所示的11-[4-/2-(2-羟乙氧基)-乙基/-1-哌嗪基]二 苯并[b，f]-1，4-硫氮杂或其可药用酸加成盐的方法<img file="A0180409900021.GIF" wi="1077" he="302" />其特征在于：a<sub>1</sub>)将下式的卤代乙基哌嗪基硫氮杂衍生物<img file="A0180409900022.GIF" wi="999" he="301" />其中Hal为卤原子，与乙二醇反应；或a<sub>2</sub>)在脱水剂的存在下，环化下式的卤代乙基哌嗪衍生物<img file="A0180409900023.GIF" wi="1029" he="391" />其中Hal为卤原子，然后将得到的Hal如上定义的式VIII卤代乙基- 哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应；或a<sub>3</sub>)将下式的羟乙基哌嗪衍生物 <img file="A0180409900031.GIF" wi="1026" he="330" />与卤化试剂反应，然后在脱水剂的存在下环化得到的式VII卤代乙基 哌嗪衍生物，其中Hal为卤原子，再将得到的式VIII卤代乙基哌嗪基 硫氮杂衍生物与乙二醇反应，其中Hal如上定义；或 a<sub>4</sub>)同时用卤化试剂和脱水剂与式VI羟乙基哌嗪衍生物反应，将得 到的式VIII卤代乙基-哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应，其中Hal 为卤原子；或 a<sub>5</sub>)将式IV的尿烷衍生物与下式的1-(2-羟乙基)哌嗪反应：<img file="A0180409900032.GIF" wi="971" he="168" />然后同时用卤化试剂和脱水剂与形成的式VI羟乙基哌嗪衍生物反应， 把得到的式VIII卤代乙基哌嗪基硫氮杂衍生物与乙二醇反应，其中 Hal为卤原子；并且，如果需要，用可药用的无机酸或有机酸将得到 的产物转变成酸加成盐。 | ||
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 | ||