具有选择性抑制HER－2自磷酸化性质的蛋白质酪氨酸激酶芳基和杂芳基喹唑啉化合物

摘要

本发明涉及用于选择性治疗以人表皮生长因子受体2型(HER2)的活性为特征的细胞生长和分化的方法。更具体地说，本发明涉及取代的或未取代的单-环或双-环芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基化合物在选择性地调节细胞生长中的用途。本发明也描述了用于选择性治疗细胞生长和分化的药物组合物。

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的盐用于制备选择性治疗以人表皮生长因子受体2型(HER2)的活性为特征的细胞生长和分化的药物中的应用：其中A是5至12个原子的取代的或未取代的单-环或双-环芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基环状系统，其中的取代基可位于环状系统的任何适当的位置，并由R表示；X是化学键、O、S、SO、SO₂、OCH₂、CR₄＝CR₄、C≡C、NR₄或NR₄CH₂；R独立地包括氢、烷基、苯基、卤苯基、芳烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、卤素、卤代烷基、氨基、一-和二-烷基氨基、酰基氨基、羧基、酰氨基、一-和二-烷基酰氨基、烷硫基、烷亚硫酰基以及烷磺酰基；R₄是氢、烷基或芳烷基；和R₅，R₆，R₇和R₈独立地是氢、烷氧基或芳烷氧基。