2－(1H－4(5)－咪唑基环丙基衍生物及含该衍生物的药物组合物和其制备方法

摘要

本发明提供了通式(1.0)的具有H₃组胺受体拮抗活性的化合物，-C≡C- (a)-C≡C- (b)其中R₂是氢或甲基或乙基；R₃是氢或甲基或乙基；n是0，1，2，3，4，5，或6；及R₁选自(a)C₃-C₈环烷基；(b)苯基或取代的苯基；(c)烷基；(d)杂环；(e)十氢化萘；和(f)八氢化茚；条件是，当X是H时，A可以是-CH₂CH₂-，-COCH₂-，-CONH-，-CON(CH₃)-，-CH＝CH-，α，-CH₂-NH-，-CH₂-N(CH₃)-，-CH(OH)CH₂-，-NH-CH₂-，-N(CH₃)-CH₂-，-CH₂O-，-CH₂S-，和-NHCOO-；当X是NH₂，NH(CH₃)，N(CH₃)₂，OH，OCH₃，CH₃，SH和SCH₃时，A可以是-NHCO-，-N(CH₃)-CO-，-NHCH₂-，-N(CH₃)-CH₂-，-CH＝CH-，-COCH₂-，-CH₂CH₂-，-CH(OH)CH₂-，或β；以及当R₁和X一起表示5，6或6，6饱和双环结构时，X可以是NH，O，或S。结构式(1.0)化合物的可药用盐，水合物和单个立体异构体以及它们的混合物也属于本发明范围。本发明还提供了含有与有效量的所说结构式化合物结合的可药用载体的药物组合物以及其中组胺H₃受体的拮抗性起重要治疗作用的治疗疾病的方法。

主权项

1.一种通式(1.0)化合物或其可药用盐或溶剂化物，其中R₂是氢；R₃是氢；n是0，1，2或3；及R₁选自C₃-C₈环烷基，金刚烷基，环己烯基，苯基，咪唑基，C₁-C₃烷基取代的哌啶基，吗啉基，吲哚基和八氢吲哚基；条件是当X是H时，A可以是-COCH₂-，-CONH-，-CON(CH₃)-，-CH＝CH-，-CH(OH)CH₂-，-CH₂O-，或-NHCOO-；当X是NH₂时，A可以是-NHCO-，或-CH＝CH-，以及当R₁和X一起表示一个5，6-饱和双环结构时，X可以是NH。