发明名称 头孢噻肟钠的合成方法
摘要 本发明属药物合成技术领域。本发明公开了一种头孢噻肟钠的合成方法。该方法是将7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与苯并噻唑活性酯(MEAM)在有机溶剂中,用三乙胺做缩合剂,在相转移催化剂催化下缩合而成头孢噻肟酸,头孢噻肟酸再与三水合乙酸钠反应,生成头孢噻肟钠。本方法原料来源方便,反应条件缓和,操作简便,收率高,生产周期短,宜于实现工业化生产。
申请公布号 CN1394863A 申请公布日期 2003.02.05
申请号 CN02112393.4 申请日期 2002.07.05
申请人 上海新亚药业有限公司 发明人 方时亮;丁自更
分类号 C07D501/34;C07D501/04 主分类号 C07D501/34
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 王巍
主权项 1、一种头孢噻肟钠的合成方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)将7-氨基头孢烷酸(II)与苯并噻唑活性酯(III)在反应溶剂中混合,加入三乙胺及催化剂,搅拌反应2h,有机相用适量的水萃取,用3N盐酸调节pH,析出白色晶体,即得到头孢噻肟酸(IV);(2)将三水合乙酸钠与头孢噻肟酸(IV)溶于60%异丙醇溶液中,加入活性碳脱色,过滤,滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌,即可形成头孢噻肟钠(I)。
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