发明名称 制备取代亚磺酰基杂环镁盐的方法
摘要 制备式I的含有一个咪唑部分的取代亚磺酰基杂环镁盐的新方法。该方法通过将式I的取代的杂环与弱碱和镁源混合进行。选择所述碱和所述镁源以产生在所述反应中易于除去的残留物。本发明也涉及产生的化合物在医药中的用途。
申请公布号 CN1100776C 申请公布日期 2003.02.05
申请号 CN97194114.9 申请日期 1997.04.22
申请人 阿斯特拉公司 发明人 J·A·赫格贝里;P·伊安尼迪斯;A·马特森
分类号 C07D401/12 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴大建
主权项 1.按照式I的含有一个咪唑部分的取代亚磺酰基杂环镁盐的制备方法:<img file="C9719411400021.GIF" wi="807" he="330" />其中Ar为<img file="C9719411400022.GIF" wi="421" he="301" />或<img file="C9719411400023.GIF" wi="382" he="330" />Z为<img file="C9719411400024.GIF" wi="333" he="312" />或<img file="C9719411400025.GIF" wi="207" he="173" />而X为<img file="C9719411400026.GIF" wi="208" he="197" />或<img file="C9719411400027.GIF" wi="406" he="241" />其中苯并咪唑部分的苯环内的N是指用R<sub>7</sub>-R<sub>10</sub>取代的碳原子之一可以任选地交换为氮原子,而不具有任何取代基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同或不同,选自氢、烷基、烷硫基、任选地被氟取代的烷氧基、烷氧基烷氧基、二烷基氨基、哌啶子基、吗啉代、卤素、苯烷基和苯烷氧基;其中烷基和烷氧基任选地是支链或直链的,任选地包含环烷基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相同或不同,选自氢、烷基和芳烷基;R<sub>6</sub>为氢、卤素、三氟甲基、烷基和烷氧基;R<sub>7</sub>-R<sub>10</sub>相同或不同,选自氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、噁唑基、三氟烷基或相邻的基团R<sub>7</sub>-R<sub>16</sub>形成任选进一步取代的环结构;R<sub>11</sub>为氢;以及R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>相同或不同,选自氢、卤素、烷基或烷氧基,其中烷氧基任选是支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>链,该烷基和烷氧基任选地包含环烷基;其中式I的取代亚磺酰杂环与弱碱和选自乙酸镁、硝酸镁、硫酸镁、碳酸镁和氯化镁的镁源混合。
地址 瑞典南泰利耶
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