摘要 |
Postupak za dobijanje jedinjenja strukturne formule I: i njegove hidrohloridne soli, gde je hiralnost na C-6 fiksna, i zadrzan je trans-stereohemijski odnos izmedu C-4 i C-6 supstituenata, jedinjenje je kristalno, a R i R1 su isti ili razliciti i oni su C1-3 alkil, naznacen time, sto obuhvata stupnjeve: A tretiranje jedinjenja formule II sa nitrilom formule RCN i jakom kiselinom, tako da je kolicina vode koja je prisutna, u zavisnosti od upotrebljene kiseline, od oko 0,5 do oko 10 tez%, pri cemu se dobija jedinjenje strukture III: B) tretiranje III sa hlorsulfo kiselinom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture IV: C) tretiranje IV sa tionil hloridom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture V: D) tretiranje V sa amonijakom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture VI: E) tretiranje VI sa natrijum borhidridom i jakom kiselinom, ili boran-tetrahidrofuranom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture VII: F) izolovanje VII kao maleatne soli VIII; G) konverzija VIII u hidrohloridnu so jedinjenja I; i H) preciscavanje hidrohloridne soli jedinjenja I. Prijava sadrzi jos 7 zavisnih zahteva.
|