发明名称 ENANTIOSELECTIVE SYNTHESIS OF THIENO(2,3-b)-THIOPYRAN-7,7-DIOXIDE COMPOUNDS
摘要 Postupak za dobijanje jedinjenja strukturne formule I: i njegove hidrohloridne soli, gde je hiralnost na C-6 fiksna, i zadrzan je trans-stereohemijski odnos izmedu C-4 i C-6 supstituenata, jedinjenje je kristalno, a R i R1 su isti ili razliciti i oni su C1-3 alkil, naznacen time, sto obuhvata stupnjeve: A tretiranje jedinjenja formule II sa nitrilom formule RCN i jakom kiselinom, tako da je kolicina vode koja je prisutna, u zavisnosti od upotrebljene kiseline, od oko 0,5 do oko 10 tez%, pri cemu se dobija jedinjenje strukture III: B) tretiranje III sa hlorsulfo kiselinom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture IV: C) tretiranje IV sa tionil hloridom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture V: D) tretiranje V sa amonijakom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture VI: E) tretiranje VI sa natrijum borhidridom i jakom kiselinom, ili boran-tetrahidrofuranom, pri cemu se dobija jedinjenje strukture VII: F) izolovanje VII kao maleatne soli VIII; G) konverzija VIII u hidrohloridnu so jedinjenja I; i H) preciscavanje hidrohloridne soli jedinjenja I. Prijava sadrzi jos 7 zavisnih zahteva.
申请公布号 YU48951(B) 申请公布日期 2003.01.31
申请号 YU19940000131 申请日期 1994.03.21
申请人 MERCK & CO.INC. 发明人 PAUL, SOHAR;DAVID, J. MATHIRE;THOMAS, J. BLACKLOCK
分类号 A61K31/38;A61P27/02;A61P43/00;C07D495/04 主分类号 A61K31/38
代理机构 代理人
主权项
地址