METHOD FOR PREPARING 4-AMINO-4-PHENYLPIPERIDINES

摘要

L'invention concerne un procédé pour la préparation d'une 4-amino-4- phénylpipéridine (I): dans laquelle R est l'hydrogène ou un groupe (C1-C3) alkyle, caractérisé en ce qu'on traite de façon séquentielle une 4-pipéridon e 1-protégée (II): dans laquelle Pr' représente un groupe N-protecteur éliminable, d'abord avec un cyanure alcalin puis avec une amine ENHPr" (III) dans laquelle E représente un groupe R' = (C1-C3) alkyle ou un groupe N- protecteur et Pr" est un groupe N-protecteur, le ou les groupes étant éliminables dans le mêmes conditions que Pr'; puis, on soumet le composé ain si obtenu (IV) à une réaction de Grignard avec un halogénure de phénylmagnésium , on élimine les deux ou trois groupes protecteurs du composé ainsi obtenu (V) et on isole le composé (I) soit sous forme de base libre que l'on transforme en l'un de ses sels.