用作5－HT<SUB>2A</SUB>受体拮抗剂的哌啶和哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及式I的化合物，其中R¹、R²、X、Y和alk如权利要求1中所定义，其是强有力的5－HT_2A拮抗剂，适用于治疗精神病、精神分裂症、抑郁症、神经病、记忆病、帕金森氏症、肌萎缩侧索硬化症、早老性痴呆症、亨廷顿舞蹈病、进食疾病例如贪食症、神经性厌食、经期前综合症和/或用于对强迫行为(强迫观念与行为疾病，OCD)产生正面影响。

主权项

1.式I的化合物及其生理上可接受的盐和溶剂化物：其中R¹和R²各自相互独立地为未取代的或者被R³、R⁴和/或R⁵取代的苯基或萘基，或者是Het¹，R³、R⁴和R⁵各自相互独立地为Hal、A、OA、OH、CN、NO₂、NH₂、NHA、NA₂、NH-酰基、酰基、-SA、-SOA、SO₂A、COOA或苯基，X是CH或N，如果X＝N，则Y是SO₂；或如果X＝CH，则Y是S、SO或SO₂，Het¹是一个不饱和的杂环体系，它是未取代的或者是被Hal、A、CN、CONH₂、CH₂COOA、苯基-SO₂、酰基、OA或OH一、二或三取代，并且包含一个、两个或三个相同或不同的杂原子例如N、O和S，A是含有1-6个碳原子的烷基，alk是含有1-6个碳原子的亚烷基，并且Hal是F、Cl、Br或I，其中Het¹≠2，1，3-苯并噁二唑基或2，1，3-苯并噻二唑基。