发明名称 色烯化合物、其制备方法及含有它们的药物组合物
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中:m是一个0≤m≤3的整数,n是一个0≤n≤3且2≤m+n≤3的整数,p是一个1≤p≤6的整数,X代表一个氰基或一个-CO-NR<SUB>4</SUB>R<SUB>5</SUB>基团,R<SUB>4</SUB>与R<SUB>5</SUB>选自氢、直链或支链C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>环烷基和芳基,R<SUB>1</SUB>与R<SUB>2</SUB>均独立地代表一个氢原子或一个直链或支链C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基,R<SUB>3</SUB>代表一个氢原子,一个未取代或被取代的苯基、萘基或杂芳基,或一个芳氧基或芳硫基(其条件是此时A代表一个σ键),或一个被A’-Cy基团取代的芳基或杂芳基,A’与Cy定义同说明书。本发明还涉及药物。
申请公布号 CN1100057C 申请公布日期 2003.01.29
申请号 CN98115058.6 申请日期 1998.06.23
申请人 瑟维尔实验室 发明人 G·拉维勒;T·杜布弗特;P·浩特法耶;F·莱蕴纳;M·米兰
分类号 C07D491/052;A61K31/40;//(C07D491/052,311:00,209:00) 主分类号 C07D491/052
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.式(I)的化合物,<img file="C9811505800021.GIF" wi="1036" he="434" />其中:·m是一个1或3的整数,·n是一个0或1且2≤m+n≤3的整数,·p是一个1≤p≤6的整数,·B环与C环之间以反式构型连接,·X代表一个氰基或一个-CO-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>基团,R<sub>4</sub>与R<sub>5</sub>选自氢、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基和未取代或取代的芳基,·A代表一个σ键或一个选自-NR-CO-、-CO-NR-、-NR-SO<sub>2</sub>和-SO<sub>2</sub>-NR的基团,其中R代表一个氢原子或一个直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,·R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>均独立地代表一个氢原子或一个直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,·R<sub>3</sub>代表:-一个氢原子,或一个苯基、萘基或杂芳基,该苯基、萘基或杂芳基各自未被取代或被一或多个卤原子、氰基、硝基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>全卤化烷基、酰氨基、或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰氨基所取代,-一个被A’-Cy基团取代的芳基,其中A’代表一个σ键、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基-其中碳原子可任意性可有可无地被氧原子或硫原子代替、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚链烯基-其中碳原子可任意性可有可无地被氧原子或硫原子代替、或基团-NR-CO-或-CO-NR--其中R代表一个氢原子或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,Cy代表一个未取代或被取代的芳基或者Cy代表杂芳基,-2-二氢吲哚酮-5-基,其条件为:·若n为1,R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>代表一个氢原子,A代表一个σ键,且p为1,则R<sub>3</sub>不是苯基或吡啶基,·若n为1,R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>代表一个氢原子,A代表一个σ键,则R<sub>3</sub>不是氢原子,·若n为1,R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>代表一个氢原子,且A代表一个-NH-CO-基团,则R<sub>3</sub>不是氢原子或苯基、萘基、或选自噻吩基、呋喃基、吡咯基和吡啶基的杂环基,这些基团各自是未取代的或被一或多个卤原子或三卤甲基所取代,它们的对映体、非对映异构体,及其与一种药学上可接受的酸所形成的加成盐。
地址 法国库伯瓦