| 摘要 |
A találmány tárgya javított eljárás az (I) általános képletű,avb3/avb5 integrin antagonista hatású imidazolidinon-származékokelőállítására. A találmány továbbá az eljárásban hasznosíthatóköztitermékekre vonatkozik. A találmány szerinti vegyületekantagonista hatást fejtenek ki az avb3/avb5 integrin receptoroknál,így felhasználhatók csont reszorpció gátlására, továbbá oszteoporóziskezelésére vagy megelőzésére. Ismertetésre kerül továbbá a 3-{2-oxo-3-[3- (5,6,7,8-tetrahidro-[1,8]naftiridin-2-il)-propil]imidazolidin-1-il}-3(S)-(6-metoxipiridin- 3-il)-propionsav hemihidrát formájában. Az(I) általános képletben Ar jelentése mono- vagy diszubsztituáltfenil-, naftil-, piridil-, furil-, tienil-, pirrolil-, oxazolil-,tiazolil-, izoxazolil-, izotiazolil-, imidazolil-, tetrazolil-,pirazolil-, benztiazolil-, benzoxazolil-, indolil-, izoindolil-,purinil- vagy karbazolilcsoport, ahol a szubsztituenst egymástólfüggetlenül megválasztva hidrogén- vagy halogénatomok vagy 1-6szénatomot tartalmazó alkil-, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-,1-3 szénatomot tartalmazó acilamino-, 1-4 szénatomot tartalmazóalkoxi-, az alkoxirészben 1-5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-,ciano-, trifluormetil-, trifluormetoxi-, hidroxi-, amino-, 1-4szénatomot tartalmazó alkilamino-, az alkil<- >részekben 1-4szénatomot tartalmazó dialkilamino- vagy az alkilrészben 1-5szénatomot tartalmazó alkilkarboniloxicsoportok közül választják meg;és R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-10 szénatomottartalmazó alkil-, 3-6 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy 1-3szénatomot tartalmazó alkoxicsoport. Ó |
